来曲唑—哪些人不适合用

核心提示: 来曲唑是一种高度选择性的非甾体类芳香化酶抑制剂,近年来在乳腺癌的治疗中应用广泛

来曲唑是一种高度选择性的非甾体类芳香化酶抑制剂,近年来在乳腺癌的治疗中应用广泛。主要适应证为经三苯氧胺治疗后,病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。

肾功能不全者:对肾功能不同的志愿者(24小时排除肌氨酸9~116ml/min)的研究,服用2.5mg单剂量芙瑞来曲唑,肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外,347例晚期乳腺癌病人,约半数服用2.5mg芙瑞来曲唑,半数服用0.5mg芙瑞来曲唑,肾功能损伤(肌氨酸酐排量:20~50ml/min)并不影响芙瑞来曲唑的血药浓度。

功能不全者 :对不同程度的功能障碍受试者(如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B)进行的调查研究表明,中等肝功能障碍受试者的AUC比正常受试者高37%,但仍在无功能损伤受试者的AUC范围之中。患者严重肝损伤的病人尚未研究(见剂量和服法、肝损伤)。
 
     1、疗效评价 按照世界卫生组织疗效评价标准进行肿瘤疗效评价:完全缓解(CR)+部分缓解(PR)患者为有效患者,有效患者+病情稳定(SD)持续时间≥24周的患者为临床获益者,观察时间以最好疗效进行总体评价,凡达到CR、PR的患者均必须经过4周时间的疗效确认。以最好疗效为参照,判断病变进展和治疗失败,计算病变进展时间(TTP)和治疗失败时间(TTF)。

     2、临床用药 均采用第三代芳香化酶抑制剂-来曲唑,(Letrozole),由江苏恒瑞公司生产,商品名芙瑞,单片剂量2.5mg,患者每天口服芙瑞来曲唑2.5mg,连续4周为1周期,用药至少1周期,连续服用3周期后病情缓解后改服用3周停1周为1个周期,连续服用至少6周期。

     3、一般情况 本组47例均为女性晚期乳腺癌且有病理确诊,有能测量或可评价的乳腺癌病灶,雌激素受体(ER),或孕激素受体(PgR)阳性或不明,年龄在35~82岁,中位年龄56岁,无病间期3~340个月,中位无病期34个月。测定ER或PgR的标本取自乳腺癌根治标本的36例(76.6%),取自复发转移灶的5例(10.6%),6例不明(12.8%)。自然绝经32例(68.1%),双侧卵巢切除取势的4例(8.5%),化疗后停经的11例(23.4%)。
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