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吗替麦考酚酯与铁剂合用引起排异反应

来源:药师360日期:2015-7-4
  核心提示:吗替麦考酚酯水解后,变成其活动代谢物霉酚酸,霉酚酸代谢为酚化葡萄糖醛麦考酚酸,失去活性,从尿中排泄.吗替麦考酚酯与铁剂合用后,由于霉酚酸酯的4-羟和3-oxo-benzofuran与铁离子形成螯合物,抑制了从消化道的吸收,霉酚酸AUC减少90%,Cmax明显下降。

案例介绍,患者xxx,男,68岁。5年前行肾移植术后一直服用吗替麦考酚酯0.5g p.o. bid抗排异。近期因患缺铁性贫血,医生开具琥珀酸亚铁0.2g p.o. tid治疗。服药2天后患者出现排异反应。增加吗替麦考酚酯剂量至1g p.o. bid后,患者排异反应消失。之后,患者停用琥珀酸亚铁治疗,出现恶心、呕吐。随即调整吗替麦考酚酯剂量至0.5g p.o. bid,恶心、呕吐症状消失,且未出现排异反应。
    案例分析,吗替麦考酚酯水解后,变成其活动代谢物霉酚酸,霉酚酸代谢为酚化葡萄糖醛麦考酚酸,失去活性,从尿中排泄.吗替麦考酚酯与铁剂合用后,由于霉酚酸酯的4-羟和3-oxo-benzofuran与铁离子形成螯合物,抑制了从消化道的吸收,霉酚酸AUC减少90%,Cmax明显下降。
    药师建议,霉酚酸是次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,对活化淋巴细胞的IMPDH抑制强度5倍于其他细胞。因此本药较强抑制淋巴细胞合成与增殖。同时,本药可诱导淋巴细胞凋亡,抑制一氧化氮合成等。吗替麦考酚酯必须与铁剂合用时,应错开给药时间。应加强患者教育,使患者在就医时告知医生或药师自己正在使用吗替麦考酚酯。


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