吗替麦考酚酯与铁剂合用引起排异反应

• 日期：2015/7/4
• 来源：药师360

案例介绍,患者xxx，男，68岁。5年前行肾移植术后一直服用吗替麦考酚酯0.5g p.o. bid抗排异。近期因患缺铁性贫血，医生开具琥珀酸亚铁0.2g p.o. tid治疗。服药2天后患者出现排异反应。增加吗替麦考酚酯剂量至1g p.o. bid后，患者排异反应消失。之后，患者停用琥珀酸亚铁治疗，出现恶心、呕吐。随即调整吗替麦考酚酯剂量至0.5g p.o. bid，恶心、呕吐症状消失，且未出现排异反应。
    案例分析,吗替麦考酚酯水解后，变成其活动代谢物霉酚酸，霉酚酸代谢为酚化葡萄糖醛麦考酚酸，失去活性，从尿中排泄.吗替麦考酚酯与铁剂合用后，由于霉酚酸酯的4-羟和3-oxo-benzofuran与铁离子形成螯合物，抑制了从消化道的吸收，霉酚酸AUC减少90%，Cmax明显下降。
    药师建议,霉酚酸是次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂，对活化淋巴细胞的IMPDH抑制强度5倍于其他细胞。因此本药较强抑制淋巴细胞合成与增殖。同时，本药可诱导淋巴细胞凋亡，抑制一氧化氮合成等。吗替麦考酚酯必须与铁剂合用时，应错开给药时间。应加强患者教育，使患者在就医时告知医生或药师自己正在使用吗替麦考酚酯。