辛维络

药品提示:

治疗轻、中度高血压,及有症状的充血性心力衰竭。
以下关于辛维络的作用机理、疗效、药理作用、适应症、用法用量、不良反应、副作用、效果、禁忌症、注意事项及其价格等信息由诺本专科新特药房专业药师为您介绍,药师同时提醒您:为了您的健康,请正确选药,合理用药。 【咨询药师】

【产品名称】辛维络 片剂 Carvidol

【制造商】 广州南新

【性状】 卡维地洛的化学名为(±)-1-(9H-咔唑-4-氧代)-3[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基胺基]-2-丙醇。分子式为C24H26N2O4,分子量为406.48。辛维络为白色或类白色片。

【药理作用】 卡维地洛在治疗剂量范围内,兼有α1和非选择性的β受体阻滞作用,无内在拟交感活性,具有膜稳定特性。辛维络阻滞突触后膜α1受体,扩张血管,降低外周血管阻力 ;阻滞β受体,抑制肾脏分泌肾素,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,产生降压作用。卡维地洛作用迅速,可长时间维持降压作用,不影响心率或使其稍微减慢,很少发生液体潴留。

【药代动力学】 卡维地洛口服易于吸收,绝对生物利用度约为25-35%,有明显的首过效应。半衰期约为7-10小时,与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起立位低血压的危险性。卡维地洛代谢完全,其代谢物先经胆汁再通过粪便排出,以原形由尿中排出的不到2%。卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.5 L,血浆消除率为500-700 mL/分。

【毒理研究】 遗传毒性 :Ames试验,CHO/HGPRT细胞致突变试验、体外仓鼠微核试验和体内人淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阴性。生殖毒性 :在剂量大于200 mg/kg/天(以体表面积计,相当于人类最大推荐剂量32倍)时,卡维地洛对成年大鼠的毒性影响表现为镇静、体重增长缓慢,另外于药物有关的毒性还可见成功交配次数减少、延长交配时间、明显减少黄体数和着床数、18%的同窝仔完全吸收。在60 mg/kg/天(以体表面积计,为人类最大推荐剂量的10倍)剂量水平未观察到明显毒性和对生育力损伤。妊娠大鼠和家兔给予卡维地洛,大鼠剂量为300 mg/kg/天(以体表面积计,为人类最大推荐剂量的50倍),家兔75 mg/kg/天(以体表面积计,为人类最大推荐剂量的25倍)出现植入后丢失。妊娠大鼠给予剂量为300 mg/kg/天(以体表面积计,为人类最大推荐剂量的50倍),出现胚胎体重减少,同时伴随胚胎骨骼发育迟缓(第13肋骨缺失或发育迟缓)的发生频度增加。对发育无影响剂量:大鼠为60 mg/kg/天(以体表面积计,为人类最大推荐剂量的10倍),家兔为15 mg/kg/天(以体表面积计,人类最大推荐剂量的5倍)。在怀孕妇女身上尚无充分和严格对照的研究,所以只有在对胎儿的潜在益处大于潜在危险时,辛维络才能用于怀孕期。尚不清楚辛维络是否在人乳中分泌。大鼠研究表明卡维地洛和/或其代谢产物(与其他β-阻滞剂相同)能通过胎盘屏障并分泌于乳汁中。在最后3个月包括22天的哺乳期给予母鼠 辛维络60 mg/kg/天(以体表面积计,为人类最大推荐剂量的10倍),分娩后1周内的新生幼鼠死亡率升高。因许多药物分泌于人类乳汁中,并且β-阻滞剂对哺乳婴儿有潜在的不良反应,特别是心动过 缓,故母亲应使用时应权衡利弊,决定是停止哺乳还是停止服药。其他α和β阻滞剂对围产期和新生儿也具有危险。致癌性 :大鼠给予卡维地洛75 mg/kg/天(以体表面积计,为人类最大推荐剂量的12倍)或小鼠给予200 mg/kg/天(以体表面积计,为人类最大推荐剂量的16倍)连续2年,未见致癌作用。

【适应症】 治疗轻、中度高血压,及有症状的充血性心力衰竭。

【用法用量】 推荐开始剂量为每次1片(10 mg),每日1次。如应用2周后疗效仍不满意,可增至每次2片(20 mg),每日1次,但每日最大剂量不应超过4片(40 mg)。

【不良反应】 偶有轻度头晕、头痛和疲乏,易出现在治疗开始时。个别病例可出现情绪抑郁和失眠。首次用药后,偶有体位性低血压,表现为头晕,前发黑,一过性晕厥。偶有心跳减慢,四肢发冷,心绞痛及房室传导阻碍。有时可使间歇跛行,雷诺氏病或心衰病情加重。有支气管痉挛倾向的病人可能发生呼吸困难或哮喘样发作,偶可引起百日咳样喘息,鼻塞及口腔粘膜干燥。偶有胃、肠道反应(恶心、腹痛、腹泻、便秘、呕吐),皮肤反应(红痒、荨麻疹、扁平苔癣反应)和功异常,血小板及白细胞减少。个别病例出现视觉障碍,部刺激,排尿困难,阳痿、流感样症状,四肢疼痛和感觉异常。血清一过性GPT、GOT轻度增高易出现在治疗开始时。多数不良反应仍可继续治疗,无需特殊处理可自行好转或消失。

【禁忌症】 以下患者禁用辛维络 :过敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病。心动过缓、病态窦房结综合症、窦房阻滞、II-III度房室传导阻滞。心源性休克。糠尿病酮症酸中毒,代谢性酸中毒。对辛维络任何成分过敏者。

【注意事项】 突然站立时,如出现头晕或晕厥等低血压症状,立即取平卧位。如出现头晕或疲劳,应避免驾驶或从事危险工作。有个人或家族性牛皮癣病史者 ;有严重过敏反应及正在进行脱敏治疗的病人 ;功能不全者慎用。不能突然停药,甲状腺毒症患者应用辛维络时,停药应逐渐减量,并密切观察症状。

孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇或有怀孕可能的妇女应禁用此药。有动物实验报导,妊娠前以及妊娠初期的大鼠服用此药后(剂量是临床用药量的900倍,300 mg/kg),黄体减少,骨骼出现异常(13肋骨短小)。动物实验(大鼠)表明,本药在乳汁中出现,所以哺乳期的妇女,避免服用或停止授乳后再服用此药。

儿童用药 儿童用药的安全性尚未确立,故儿童慎用辛维络。

老年患者用药 本药主要在肝脏代谢,对于严重肝功能损害者可出现血中浓度持续现象。老年人多伴有肝功能低下,恐怕有血中浓度持续现象。另外,不提倡过度降压,所以,老年患者使用时,开始从低剂量10 mg开始,密切观察患者的情况。

【药物相互作用】 辛维络可加强其它降压药物(利血平、甲基多巴、可乐定、钙拮抗剂)及有降压副作用的药物(如巴比妥酸盐、酚噻嗪、三环抗抑郁药)的作用。可加强胰岛素或其他口服降糖药物的作用。可使地高辛浓度增加15%。甲氰咪胍可使辛维络在体内分解作用减弱。利福平可减少血浆中辛维络浓度70%。

【药物过量】 用药过量引起严重的窦性心律过缓时,首先给予硫酸阿托品(0.25-1 mg静注)。进一步根据情况给予盐酸异丙肾上腺素(开始给予25 ug,缓慢静注)或硫酸间羟异丙肾上腺素(0.5 mg,缓慢静注)等β受体激动剂。如果必需加大β受体激动剂的用量时,请注意不要使血压过低。

【贮藏/有效期】 遮光,密闭保存。有效期2年。

编号 药品名称 通用名 产地 规格 单位 参考(元)
9654 辛维络 辛维络卡维地洛 广州南新制药 10mgx10片 0

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