注射用羟基喜树碱

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【药物名称】

注射用羟喜树碱

【英文或拉丁名】

Hydroxycamptothecin for Injection

【汉语拼音】

Zhusheyong Qiangxishujian

【主要成分】

羟喜树碱

【化学名】

（S）-4，9-二羟基-4-乙基-1H-吡喃[3，，4，：6，7]氮茚[1，2b]喹啉-3，14-(4H，12H)-二酮
【结构式及分子式、分子量】

分子式：C20H16N2O5

分子量：364.36

【性状】

本品为黄色疏松块状物或粉末,无臭，易溶于水。本品水溶液pH为8.0～10。

【药理毒理】

羟喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，对DNA拓扑异构

酶I(TOPO I)有选择性抑制作用。TOPO I催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录，本品通过抑制

TOPO I的活性从而阻滞DNA复制及转录，干扰肿瘤细胞增殖周期。近期研究文献提示，羟喜树碱

可能还有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。

【药代动力学】

动物实验表明：羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线，第一个快速下降的生物半衰期为4.5

分钟，第二个半衰期约29分钟。给药后1小时，胆囊、小肠内容物维持浓度最高，其次为癌细胞

，其他依次为骨髓、胃、肺等器##官。静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄，通过粪便排出体外

。24小时总排出量为39%，从粪便中排出29.6%，尿中不到9%。癌细胞中药物浓度24小时内保持

稳定水平。

【适应症】

抗肿瘤药。适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。

【用法与用量】

本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。

原发性肝癌：①静脉注射，一日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医

嘱。

②肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日1次，15～30天为一个疗程。

胃癌：静脉注射，一日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。

膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，10～15次为一

疗程。

直肠癌：经肠系膜下动脉插管，以羟喜树碱6～8mg，加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉注入，每

日一次，15～20次为一疗程。

头颈部上皮癌：静脉注射，每日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医

嘱。

白血病：成人剂量为按体表面积一日6～8mg/m2，加入氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药，30

天为一疗程，或遵医嘱。

【不良反应】

(1)对消化系统的影响：主要表现为恶心、食欲减退等反应，但不影响治疗，停药后上述症状很

快减轻并消失。

(2)对造血系统的影响：血细胞有一定程度下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板

未发现明显抑制作用。

(3)对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。

(4)其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可逐渐恢复。

【禁忌症】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.本品用药期间应严格检查血象。

2.本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。

3.静脉给药时，药液切勿外溢，否则会引起局部疼痛及炎症。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇慎用。

【药物相互作用】

尚不明确。