立生平(环孢素注射液)

• 链接：https://www.nbdyf.com/yaopinmulu/2647.html

【商 品 名】立生平 　　

【通 用 名】环孢素注射液 　　

【英 文 名】Cyclosporium Injection 　　

【汉语拼音】Huanbaosu Zhusheye

【主要成份】环孢素（Ciclosporin），及其化学名称为：环[[（E）-（2S，3R，4R）-3-羟基-4-甲基-2-甲氨基辛基-6-烯酰]-L-2氨基-丁酰基-N-甲基氨乙酰基-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰] 　　其结构式为： 　　分子式：C62H111N11O12 　　分子量：1203

【性    状】本品为黄色澄明液体。

【药理毒理】环孢素是一种含11个氨基酸的环形多肽，为T淋巴细胞功能调节药。动物实验表明，环孢素能延长皮肤、心脏、肾脏、胰腺，骨髓，小肠和肺等同种异体移植器##官和组织的存活，是一高效的免疫抑制剂。研究表明：环孢素既可抑制细胞介导反应的发展——包括同种移植免疫，迟发的皮肤高敏感性，实验性过敏脑骨髓炎，弗氏佐剂性关节炎，移植物抗宿主病（GVHD）；又可抑制T细胞依赖的抗体生成——以及包括白介素-2（T细胞生长因子，TCGF）在内淋巴因子的生成与释放。 　　有证据表明，环孢素能够在细胞周期的G0期和G1早期阻断静止的淋巴细胞，并通过被激活的T细胞对抗原接触产生的反应抑制淋巴因子的释放。 　　现有的全部证据提示环孢素可以对淋巴细胞产生特异和可逆的作用。与细胞生长抑制剂不同，环孢素不损害血生成或影响巨噬细胞的功能。与接受其它免疫抑制剂的器##官移植患者相比，接受环孢素治疗的患者较少发生感染。

【适 应 症】1．器##官移植 　　1）预防肾、肝、心脏、合并心肺、肺和胰腺移植的排斥反应。 　　2）在接受其它免疫抑制剂前，对患者移植排斥反应进行治疗。 　　由于本品存在过敏的风险（见预防措施），只有在不能口服（如刚刚术后）或是胃肠吸收受损的情况下才能进行静脉输注本品。此类患者应尽快改为口服环孢素的治疗。 　　2．骨髓移植 　　1）预防移植后的排斥反应。 　　2）移植物抗宿主病（GVHD）的初期预防和治疗。

【用法用量】本品浓缩液应用生理盐水或5%葡萄糖液按1：20或1：100比例稀释，然后缓慢输入静脉，时间应超过2-6小时。一经稀释，溶液必须于48小时内使用或遗弃。 　　剂量和用法 　　下面的剂量作为参考，建议用量为3-5mg/kg，约相当于口服剂量的1/3。对血中环孢素水平的平时监测至关重要，可应用单克隆抗体酶联免疫法进行监测，依据测定结果确定不同患者的实际剂量，因此而获得靶浓度（查询有关血液水平监测信息见预防节）。 　　1）器##官移植 　　当本品与其它免疫抑制剂（如皮质类固醇，或作为3-4种药物治疗方案中的一种药物）联合应用时，应给予较小剂量（如静脉输注1-2mg/kg/天，然后口服3-6mg/kg/天）。患者应尽早进行口服环孢素的治疗。 　　2）骨髓移植 　　第一次给药应在移植前一天进行，最好为静脉输注3-5mg/kg/天。在术后的最初阶段应每日注射该剂量，最多不超过2周。改为口服维持治疗后，剂量约为12.5mg/kg/天。 　　胃肠道失调吸收受损的患者可以继续静脉输注。 　　部分患者在停服本品后可出现GVHD，恢复用药可立即见效。

【不良反应】本品的不良反应通常是剂量依赖型的，剂量减少后可逆。 　　1．下列为常被报道的不良反应： 　　肾功能损伤（51.7%），高血压（38.5%），感染(34.1%)，多毛(32.9%)，震颤（20.7%），肝功能障碍（18.4%），牙龈增生(14.8%)。 　　2．较少报道的不良反应（<10%）： 　　偶有发生疲劳，头痛，过敏反应（皮疹、气喘、呼吸短促等），轻度贫血，高血钾症，高尿酸血症，低镁血症，体重增加，水肿，感觉异常以及可逆性的月经失调或闭经。 　　3．还有个别报道有肌肉痉挛，肌无力，以及肌病、痉挛等的发生。 　　已观察到有脑病、视觉和运动障碍、及意识的部分丧失类症状出现，特别是在肝移植受者中。这些改变是否是由本品、原始疾病或其它因素所致尚不清楚。 　　还有少量与微血管性贫血和肾功能衰竭（溶血性尿毒症症状）病例相关联的血小板减少的报道。 　　4．肿瘤和淋巴异常增生 　　恶性肿瘤和淋巴异常增生也有发生，但是其发生的频率和在移植受者中的分布与接受传统免疫抑制剂治疗的患者相似。

【规    格】5ml：250mg

【贮    藏】遮光，密闭，在阴凉处保存。

【包    装】安瓿。

【有 效 期】2年。

【批准文号】国药准字H20054367

【生产企业】北京双鹭药业股份有限公司