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爱络(盐酸艾司洛尔注射液)

   药品提示:爱络(盐酸艾司洛尔注射液):1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。
2.围手术期高血压。
3.窦性心动过速。
以下关于爱络(盐酸艾司洛尔注射液)的作用机理、疗效、药理作用、适应症、用法用量、不良反应、副作用、效果、禁忌症、注意事项及其价格等信息由诺本专科新特药房专业药师为您介绍,药师同时提醒您:为了您的健康,请正确选药,合理用药。 【咨询药师】

【爱络药物名称】
通用名称:盐酸艾司洛尔注射液
商品名称:爱络
拼音名称:yansuanaisiluoerzhusheye
英文名称:Esmolol Hydrochloride Injection

【爱络成分】
本品主要成份为主要成份为盐酸艾司洛尔,化学名称:4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐。
化学结构式:

 

分子式:C16H25NO4·HCl
分子量:331.84
注射剂辅料:2ml:0.2g:三水醋酸钠;95%乙醇;1.2-丙二醇;冰醋酸;注射用水。
10ml:0.1g:三水醋酸钠;冰醋酸;注射用水。

【爱络性状】
本品为无色或微带黄色的澄明液体。

【爱络适应症】
1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。
2.围手术期高血压。
3.窦性心动过速。

【爱络规格】
2ml:0.2g

【爱络用法用量】
1.控制心房颤动、心房扑动时心室率
成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min, 约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4
钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。
维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。
2.围手术期高血压或心动过速
(1)即刻控制剂量为:1mg/kg 30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min。 (2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。 (3)治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
【不良反应】
大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。 1. 发生率>1%的不良反应:注射时低血压(63%),停止用药后持续低血压(80%),无症状性低血压(25%),症状性低血压(出汗、眩晕)(12%),出汗伴低血压(10%),注射部位反应包括炎症和不耐受(8%),恶心(7%),眩晕(3%),嗜睡(3%)。 2. 发生率为1%的不良反应:外周缺血,神志不清,头痛,易激惹,乏力,呕吐。 3. 发生率<1%的不良反应:偏瘫,无力,抑郁,思维异常,焦虑,食欲缺乏,轻度头痛,癫痫发作,气管痉挛,打鼾,呼吸困难,鼻充血,干罗音,湿罗音,消化不良,便秘,口干,腹部不适,味觉倒错,注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感,血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死,尿潴留,语言障碍,视觉异常,肩胛中部疼痛,寒战,发热。

【爱络禁忌】
1.支气管哮喘或有支气管哮喘病史。
2.严重慢性阻塞性肺病。
3.窦性心动过缓。
4.二至三度房室传导阻滞。
5.难治性心功能不全。
6.心源性休克。
7.对本品过敏者。

【爱络注意事项】
1.高浓度给药(>10mg/ml)会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,故应尽量经大静脉给药。
2.本品酸性代谢产物经肾消除,半衰期(t1/2β)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍,故肾衰患者使用本品需注意监测。
3.糖尿病患者应用时应小心,因本品可掩盖低血糖反应。
4.支气管哮喘患者应慎用。
5.用药期间需监测血压、心率、心功能变化。
6.运动员慎用。

【爱络孕妇及哺乳期妇女用药】
曾做过本品对大白鼠的致畸研究,给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性,并致死。对兔子的致畸研究发现,给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕兔、胎兔的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性,并致胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。

【爱络儿童用药】
本品在小儿应用未经充分研究。

【爱络老年用药】
本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感,肾功能较差,应用本品时需慎重。

【爱络药物相互作用】
1.与交感神经节阻断剂合用,会有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。
2.与华法林合用,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大。
3.与地高辛合用时,地高辛血药浓度可升高10%~20%。
4.与吗啡合用时,本品的稳态血药浓度会升高46%。
5.与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。
6.本品会降低肾上腺素的药效。
7.本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。

【爱络药物过量】
一次用量达12~50mg/kg 即可致命。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失。本品半衰期短,故首先应立即停药,观察临床效果。心动过缓可给予阿托品静推;哮喘可予β2受体激动剂或茶碱类治疗;心功能不全患者可予利尿剂及洋地黄类治疗;休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农等治疗。

【爱络药理毒理】
1.药理作用
盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。
电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,延长前向的文式传导周期。
放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下,本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下,盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的剂量下,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。
2.致癌、致突变和生殖毒性
由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。

【爱络药代动力学】
本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率
约20L/kg/hr,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如、肾)的血流量影响。本品的分布半衰
期(t1/2α)约2分钟,消除半衰期(t1/2β)约9分钟。经适当的负荷量,继以0.05~0.3mg/kg/min的剂量静
点,本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度(如不用负荷量,则需30分钟达稳态血药浓度)。超过上述剂量,稳态血药水平呈线性增长,但清除与剂量无关。本品半衰期短,通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度,改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。 本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇,其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500,所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用。在用药后24小时内,约73~88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出,仅2%以原形由尿排出。酸性代谢产物消除半衰期(t1/2β)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍。本品约55%与血浆蛋白结合,其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合。

【爱络贮藏】
遮光,密封保存。

【爱络包装】
安瓿包装,2ml:0.2g :1支/小盒,5支/小盒;10ml:0.1g :5支/盒。

【爱络有效期】
24个月。

【爱络执行标准】
WS1-(X-272)-2003Z

【爱络批准文号】
国药准字H19991058

【爱络生产企业】
齐鲁制药有限公司


    编号
    药品名称
    通用名
    产地
    规格
    单位
    参考价(仅参考,不代表药店交易价)
    14944
    爱络(盐酸艾司洛尔注射液)
    盐酸艾司洛尔注射液
    齐鲁制药有限公司
    10ml:0.1g*5支/盒
    265元

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