尼膜同（尼莫地平注射液）

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【尼膜同药物名称】
通用名称：尼莫地平注射液
商品名称：尼膜同
英文名称：Nimodipine Injection
汉语拼音：Nimodiping Zhusheye

【尼膜同成份】
主要成份：尼莫地平
化学名称: 2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1,4-二氢－3,5-吡啶二甲酸－2-甲氧乙基－（1-甲乙基）酯
化学结构式：

 
辅料：乙醇、聚乙二醇400、枸橼酸钠、无水枸橼酸、注射用水。

【尼膜同适应症】
预防和治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。

【尼膜同规格】
50ml：10mg

【尼膜同用法用量】
治疗开始的2小时，可按照每小时1毫克尼莫地平给药（相当于5毫升尼莫地平注射液/小时,剂量约为15微克/公斤体重/小时），如果耐受性良好，尤其血压无大幅下降时，2小时后，剂量可增至每小时2毫克（相当于10毫升尼莫地平注射液/小时,剂量约为30微克/公斤体重/小时）。
体重明显低于70公斤或血压不稳的患者，剂量宜从每小时0.5毫克尼莫地平起始给药（相当于2.5毫升尼莫地平注射液/小时）。对于发生不良反应的患者，有必要减小剂量或中断治疗。严重肝功能不全，尤其是肝硬化，由于首过效应的降低和代谢清除率的下降，导致尼莫地平的生物利用度的升高，疗效和不良反应,尤其是血压下降更明显。在这种情况下，根据血压情况适当减量，如有必要，也应考虑中断治疗。
为避免出现容量超负荷或存在容量超负荷禁忌时，可经中心静脉插管进行给药，不伴随使用其他输注溶液。尼莫地平注射液经中心静脉插管用输液泵持续静脉输注。输液管通过三通阀相互连接。
适合配伍的输注溶液包括:5%葡萄糖、生理盐水、乳酸钠林格氏液、含镁乳酸钠林格氏液、右旋糖酐40溶液、6%的聚氧-2-羟乙基淀粉、5%人血白蛋白或血液。试验数据表明甘露醇可在长达24小时内与尼莫地平同时输注。尼莫地平注射液与配伍注射液的比例应为1：4。
严禁将尼莫地平注射液加入其它输液瓶或输液袋中,严禁与其它药物混合。麻醉、外科手术、血管造影术中应连续给予尼莫地平注射液。
治疗期
预防性用药
静脉治疗应在出血后4天内开始,并在血管痉挛最大危险期连续给药，例如持续到蛛网膜下腔出血后的10~14天。
如果在预防性应用尼莫地平注射液期间，出血原因经外科手术治疗，术后应继续静脉输注本品至少持续5天。
静脉治疗结束后，建议继续口服尼莫地平片剂约7天，每隔4小时服用一次（一次60mg，每天6次）。
治疗性用药
如果蛛网膜下腔出血后已经出现血管痉挛引起的缺血性神经损伤，治疗应尽早开始，并应持续给药至少5天，最长14天。
其后建议口服尼莫地平片7天，每隔4小时服用一次（一次60mg，每天6次）。
如果在治疗性用尼莫地平注射液期间，出血原因经外科手术治疗,术后应继续静脉输注本品至少持续5天。
脑池滴注
将新配置的尼莫地平稀释液（1毫升尼莫地平注射液加19毫升林格氏液）加温至与血液温度相同后于术中脑池滴注，尼莫地平稀释液配置后必须立即使用。
不相容性
由于尼莫地平的活性成份可被聚氯乙烯（PVC）吸收，所以输注尼莫地平时仅允许使用聚乙烯（PE）输注管，尼莫地平注射液的活性成份有轻微的光敏感性。应避免在太阳光直射下使用。如果在散射性日光或人工光源下，使用本品输液10小时内不必采取任何特殊的保护措施。如果输液过程中不可避免过长时间暴露于光照下，应采取适当的保护措施（如使用带有遮光材料套的输注泵和输注管、使用有色输注管）。

【尼膜同不良反应】
按照CIOMSⅢ类别的频率（安慰剂－对照研究：尼莫地平N=703；安慰剂N=692；无对照研究：尼莫地平N=2496；数据截止至2005年8月31日），基于临床研究的药物不良反应如下：使用尼莫地平的不良反应（ADR）的报告频率总结于下表中。在每一个频率组中，不良反应的严重程度按递减顺序排列。
频率被定义为：
十分常见（≥1/10），
常见（≥1/100且<1/10），
少见（≥1/1,000且<1/100），
罕见（≥1/10,000且<1/1,000），
非常罕见（<1/10,000），
未知（根据现有数据无法做出估计）
不良反应发生汇总

 

【尼膜同禁忌】
已知对本品或本品中任何成份过敏者禁用。

【尼膜同注意事项】
虽然未显示应用尼莫地平与颅内压升高有关，但建议对于颅内压升高或脑水肿（广义的脑水肿）患者应进行密切的监测。
低血压患者（收缩压低于100毫米汞柱）须慎用。
对不稳定型心绞痛患者或急性心肌梗死后的前四周内的患者，医生应当权衡潜在的风险（如冠状动脉灌注减少和心肌缺血）和获益（例如改善脑灌注）。
当本品与降压药物合用时应严密监测病情。本品与潜在肾毒性药物（如氨基糖苷、头孢菌素、呋塞米）同时使用或用于肾功能损伤患者时，可引发肾功能减退。如果发生上述情况，必须严密监测肾功能，并考虑停止服用本品（见【药物相互作用】）。
本品含有23.7 %（v/v）乙醇。当按照日推荐剂量（输注液250 ml）使用本品时，通过本品摄入的乙醇日剂量最高相当于50g。对于酒精中毒或酒精代谢受损的患者、孕妇或哺乳期妇女、儿童和高危人群（如肝病或癫痫患者），应慎用本品。乙醇配伍禁忌药物与本品同时使用时可增加或降低配伍药物的药效（见【药物相互作用】）。使用本品可能会降低驾驶或操作机器的能力。
保存于包装盒中，使用前不要将药瓶从药盒中取出。从包装盒中取出后，应保存在25℃以下，并避免日光直射。
尼莫地平注射液超过有效期严禁使用。
请放在儿童接触不到的地方。
操作（驾驶）员注意事项：理论上讲，可能出现的头晕会影响操作（驾驶）和使用机械的能力。应用本品时，上述影响并不严重。
50ml本品中含有1mmol（23mg）钠或250ml本品中含有5.1mmol（115mg）钠。对于正在接受钠控制（低钠或低盐）饮食的患者应考虑这一点。
本品为微黄色的澄明液体。如肉眼观察到任何悬浊物或液体变色，请勿使用本品。使用后任何残留液体均应弃置不用。
请将输液器针头垂直扎入橡胶塞内环中心，勿用力过大以避免胶塞受损。

【尼膜同儿童用药注意事项】
目前，尚无本品此项研究资料，有效性及安全性不明确。

【尼膜同妊娠与哺乳期注意事项】
（1）药物可由乳汁分泌，哺乳妇女不宜应用。
（2）动物实验提示本品具有致畸性。
 
【尼膜同老人用药注意事项】
详见【用法用量】

【尼膜同药物相互作用】
氟西汀
合并应用抗抑郁药氟西汀可使尼莫地平的稳态血浆浓度提高50%，氟西汀显著减少，而其活性代谢产物去甲氟西汀不受影响。
去甲替林
去甲替林与尼莫地平同时给药，尼莫地平的血药浓度稍有减少，而去甲替林的血浆浓度不受影响。
降压药
尼莫地平与降压药合并应用时可能增强降压效果，例如：
利尿剂
β-受体阻滞剂
ACE抑制剂
A1-拮抗剂
-其它钙拮抗剂
α-肾上腺素阻滞剂
PDE5抑制剂
α-甲基多巴
如果这种合并治疗确实不可避免，则须对病人进行密切监测。
同时静脉给予β-受体阻滞剂可导致共同增强负性肌力作用，直至充血性心力衰竭。
尼莫地平与有潜在肾毒性药物（如氨基糖甙类、头孢菌素和呋塞米）合用或当已有肾功能损害的患者使用尼莫地平时，可引起患者的肾功能减退。此时须密切监测肾功能，如发现肾功能减退，应考虑停药。
齐多夫定
在猴身上同时应用抗-HIV的药物齐多夫定注射液和尼莫地平注射液可导致齐多夫定的AUC显著升高，相反的是，其分布容积与清除率显著减低。
因为本品含有23.7%(v/v)乙醇，与乙醇有配伍禁忌的药物亦同本品相互作用。

【尼膜同药理毒理】
尼莫地平是一种Ca2+通道阻滞剂。正常情况下，平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内，引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管痉挛之目的。动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多，并且由于它具有很高的亲脂性特点，易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时，脑脊液中的浓度可达12.5ng/ml。由此推论，临床上可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管痉挛，然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血管，增加脑血流量，显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。

【尼膜同药代动力学】
静脉滴注尼莫地平0.03mg/kg，ADC为38.8±13.3μg/（h昄），分布容积0.9±0.4L/kg，总清除率0.8±0.3L/（kg·h），t1/2a7.3±3.5分钟，t1/2β1.1±0.2小时。15名蛛网膜下腔出血（1~3级）病人静滴尼膜同48mg/日，共14天，平均血浆药物浓度36~72μg/L，均未发现药物蓄积情况，蛋白结合率为96%~99%，药物分布容积1.6~3.1L/kg，血浆中药物浓度下降快，代谢产物几无活性，通过胆囊排泄，80%于粪便，20%于尿液中排出体外。

【尼膜同包装】
棕色玻璃瓶装。1瓶/盒（含一次性输注管）。

【尼膜同贮藏】
密封，避光，置于阴凉处25℃。

【尼膜同有效期】
48个月

【尼膜同批准文号】
国药准字J20140105/注册证号 H20140301

【尼膜同生产厂家】
生产厂家：德国Bayer Pharma AG 分包装:拜耳医药保健有限公司广州分公司
生产地址：51368 Leverkusen,Germany 分包装:广州经济技术开发区友谊路103号