艾兴康（吉非替尼片）

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【艾兴康药物名称】
通用名称：吉非替尼片
商品名称：艾兴康
英文名称：Gefitinib Tablets
拼音全码：JiFeiTiNiPian

【艾兴康主要成份】
吉非替尼。 辅料：乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、共聚维酮、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂（胃溶型）。薄膜包衣预混剂（胃溶型）组成为：聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛、聚乙二醇、红氧化铁、黄氧化铁、黑氧化铁、卵磷脂。

【艾兴康性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色。

【艾兴康功能主治】
本品单药适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗（见【注意事项】）。

【艾兴康规格】
0.25g

【艾兴康用法用量】
吉非替尼的推荐剂量为250mg（1片），一日1次，口服，空腹或与食物同服直到出现疾病进展或不能耐受的毒性。如果漏服吉非替尼一次，应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量（一次服用两倍剂量）。 当不能整个片剂给药时，例如患者只能吞咽液体，可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料）无需压碎，搅拌至完全分散（约需15分钟），即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。 药物不良反应所致剂量调整 出现以下任何一种情况的患者应暂停吉非替尼给药（长达14天）： 肺病症状（呼吸困难、咳嗽、发热）急性发作或加重； NCI CTCAE 2级或2级以上的ALT或AST升高； NCI CTCAE 3级或3级以上的腹泻； 出现重度眼病体征和症状或眼病加重（包括角膜炎）； NCI CTCAE 3级或3级以上皮肤反应 不良反应完全缓解或降至NCI CTCAE 1级后，可重新开始吉非替尼250mg剂量治疗。 以下情况需永久终止吉非替尼治疗（见【注意事项】）： 确诊间质性肺疾病（ILD）； 重度肝损伤； 胃肠穿孔； 角膜溃疡性角膜炎； 药物相互作用剂量调整 CYP3A4强诱导剂 如果未出现重度药物不良反应，吉非替尼日剂量可增加至500mg，中止强效CYP3A4诱导剂给药后7天，重新开始吉非替尼250mg给药（见【药物相互作用】、【药代动力学】）。 CYP3A4抑制剂 强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑和伊曲康唑）能降低吉非替尼代谢，增加其血浆浓度。吉非替尼与强效CYP3A4抑制剂合并用药时，应监测不良反应（见【药物相互作用】）。 肝功能损伤 肝硬化所致中度至重度肝功能损伤（Child Pugh B或C）的患者吉非替尼血浆浓度增高。应密切监控这些患者的不良事件。肝转移导致天冬氨酸转氨酶（AST）、碱性磷酸酶或胆红素升高的患者其血药浓度未见升高（见【药代动力学】、【注意事项】）。 肾功能损伤 肌酐清除率>20ml/分的肾功能损伤患者无需调整剂量。因肌酐清除率≤20ml/分的患者的数据有限，因此，这些患者用药时应谨慎（见【药代动力学】）。

【艾兴康不良反应】
1、最常见（发生率20％以上）的药物不良反应（ADRs）为腹泻和皮肤反应（包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒），一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。
2、大约10％的患者出现严重的药物不良反应（按照美国国立癌症研究所[NCI]通用毒性评价标准[CTC]3或4级）。因ADR停止治疗的患者有约3％。
3、其他不良反应详见说明书。

【艾兴康禁忌】
 已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。

【艾兴康注意事项】
当考虑吉非替尼用于晚期或转移性NSCLC患者的治疗时，应对所有患者的肿瘤组织进行EGFR突变检测。确定具有EGFR基因敏感突变的患者推荐吉非替尼治疗。如果肿瘤标本不可评估，则可使用从血液（血浆）标本中获得的循环肿瘤DNA（ctDNA）。 只能使用经论证可用于测定肿瘤或ctDNA的EGFR突变状态的检测方法，检测方法须稳定、可靠并且灵敏，以避免出现假阴性或假阳性的测定结果。 具体请仔细阅读说明书。

【艾兴康儿童用药】
目前尚无吉非替尼用于18岁以下儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。

【艾兴康老年患者用药】
临床试验中在65岁及以上患者和65岁以下患者间未观察到整体安全性差异。尚无充足信息评估年龄较大和较小患者间的有效性差异。 无需根据患者年龄调整剂量。见【用法用量】。

【艾兴康孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期使用 目前尚无吉非替尼用于妊娠期女性的资料。在器##官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。在接受吉非替尼治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。 哺乳期使用 在接受吉非替尼治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。 目前尚无吉非替尼用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼（按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍），吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。 在大鼠妊娠及分娩期间给予吉非替尼20mg/kg/天（按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍）的剂量，可减少幼鼠的存活率。

【艾兴康药物相互作用】
对人肝微粒体进行的体外试验证实，吉非替尼主要通过肝细胞色素P-450系统的CYP3A4代谢。所以吉非替尼可能会与诱导，抑制或为同一肝药酶代谢的药物发生相互作用。动物研究表明吉非替尼很少有酶诱导作用，体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。 以下列出了与吉非替尼产生或可能产生有临床意义的药物相互作用的药物或药物类别： 影响吉非替尼的药物 已证明的相互作用 抑制CYP3A4的药物 在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑（一种CYP3A4抑制剂）合用，吉非替尼的平均AUC升高80%。由于药物不良反应与剂量及暴露量相关，该升高可能有临床意义。虽然未进行与其他CYP3A4抑制剂相互作用的研究，但这一类药物如酮康唑，克霉唑，Ritonovir同样可能抑制吉非替尼的代谢。 升高胃pH值的药物 在一项健康志愿者中进行临床研究，表明与剂量达到能明显持续升高胃pH至≥5的雷尼替丁合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47%，这可能降低吉非替尼疗效。 利福平 在健康志愿者中将吉非替尼与利福平（已知的强CYP3A4诱导剂）同时给药，吉非替尼的平均AUC比单服时降低83%。 理论上可能有相互作用的药物 其他CYP3A4诱导剂 诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此，与CYP3A4诱导剂（如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草）合用可降低疗效。 吉非替尼对其他药物的作用 已证明的相互作用 通过CYP2D6代谢的药物 在一项临床试验中，吉非替尼与美托洛尔（一种CYP2D6酶底物）合用，使美托洛尔的暴露量升高35%，这被认为不具有临床相关性。吉非替尼与其他由CYP2D6代谢的药物同服，可能会升高后者的血药浓度。 理论上可能有相互作用的药物 华法林 虽然迄今尚未进行正规的药物相互作用研究，在一些服用华法林的患者中报告了INR增高和/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测其凝血酶原时间或INR的改变（见【注意事项】）。 长春瑞滨 在Ⅱ期临床研究中，将吉非替尼与长春瑞滨同时服用，显示吉非替尼可能会加剧长春瑞滨引起的中性粒细胞减少作用。

【艾兴康药物过量】
对于服用过量吉非替尼还没有专门的治疗方法，对于药物过量引起的不良反应应给予对症处理，特别是严重腹泻应按临床指征管理。在Ⅰ期临床试验中，少量患者服用到每天1000mg的剂量，观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高，主要是腹泻和皮疹。在一个研究中少量病人每周接受1500mg~3500mg剂量的治疗。该研究中吉非替尼暴露量不随着剂量的增加而增加，不良反应主要为轻度到中度严重性，与吉非替尼已知的安全性特性一致。

【艾兴康贮藏】
30℃以下保存

【艾兴康包装】
10片/盒

【艾兴康有效期】
24个月

【艾兴康批准文号】
国药准字H20203215

【艾兴康生产企业】
江苏恒瑞医药股份有限公司