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他克莫司缓释胶囊(新普乐可复)

   药品提示:以下关于他克莫司缓释胶囊(新普乐可复)的作用机理、疗效、药理作用、适应症、用法用量、不良反应、副作用、效果、禁忌症、注意事项及其价格等信息由诺本专科新特药房专业药师为您介绍,药师同时提醒您:为了您的健康,请正确选药,合理用药。 【咨询药师】

通用名称:他克莫司缓释胶囊
功能主治:预防脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
用法用量:本品为缓释剂,下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标,本药的实际剂量应依据个别病人的需要而加以调整,建议剂量只有起始剂量,因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。
口服给药
每日剂量分两次投予。最好是在空腹或至少进食前1小时或进食后2-3小时服用胶囊,以达到最大吸收量。口服胶囊时,通常须连续服用以抑制移植排斥作用,并没有治疗期间的限制。
首次免疫抑制剂量-成人肝脏移植者为0.1-0.2mg/kg/天,肾脏移植患者为0.15-0.3mg/kg/天,分2次口服。应该在肝脏移植手术后约6小时以及肾脏移植手术24小时内开始给药。如果病患的临床状况不适于口服给药,则应该给予连续24小时的静脉输注他克莫司治疗。起始静脉注射剂量对肝脏移植患者为0.01-0.05mg/kg/天,而对肾脏移植患者为0.05-0.1mg/kg/天。
首次免疫抑制剂量-儿童儿童病患通常需要成人建议剂量的1.5-2倍,才能达到相同的治疗血浓度。肝脏及肾脏移植:0.3mg/kg/天,分2次口服。如果不能口服给药时,应该给予连续24小时的静脉输注,对肝脏移植的儿童为0.05mg/kg/天,而对肾脏移植的儿童为0.1mg/kg/天。
维持治疗需要口服本药来达到连续免疫抑制作用以维持移植物的生存。在维持治疗中常可减低剂量。主要是根据各病患个体对于排斥及耐受性的临床评估而调整。在病患手术后的恢复期,本药的药物动力学可能会改变,因此需要调整本药的剂量。如果疾病发生变化(例如产生排斥现象),必须考虑更换免疫抑制疗法。增加激素、使用短期的单株/多株抗体以及增加本药的剂量都曾被用来控制排斥发作。如果有中毒征兆(例如明显的不良反应)出现,必须降低本药的剂量。当本药和激素合用时,激素用量通常可以减低,且在少数病例中可以持续地进行单一治疗法。
对传统免疫抑制治疗无效如果病患以传统免疫抑制治疗无效,出现排斥作用时,本药的治疗应该以该特定移植中首次免疫抑制所建议的初始剂量来开始给药。同时给予环孢素及本药可能会延长环孢素的半衰期,并且产生毒性作用。应该在考虑环孢素的血浓度以及病患的临床状况后,方可开始使用本药治疗。实际上,通常是在停止给予环孢素后12-24小时才开始使用本药。由于环孢素的清除率可能会受影响,所以在换药后应继续监测环孢素的血药浓度。
特殊病人
肝功能不全之病患:对于手术前或手术后功能不全,如最初移植物功能不良的病患可能需要减低剂量。
肾功能不全之病患:由于他克莫司的肾清除率很低,所以依据药物动力学的原则是不需要调整剂量。但是由于其潜在的肾毒性,所以建议小心监测包括血肌酐、肌酐清除率的计算及排尿量等肾功能。本药的血中浓度不因透析而降低。
老年病患有限的经验显示其剂量应同成年患者。
剂型:胶囊剂
不良反应:由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物,常很难确定与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示,下列许多药物不良反应是可逆转的,并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比,口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。
心血管系统-经常性:高血压。偶发性:心绞痛、心悸、渗液(例如心包积液、胸膜积液)。罕见性:包含休克之低血压、心电图异常、心律失常、心房/心室纤颤以及心跳停止、血栓静脉炎、出血(例如胃肠道、大脑)、心力衰竭、心脏扩大、心跳缓慢、心室和/或室间隔肥大(包括心肌病)。特异性:血栓、栓塞(例如肺栓塞)、缺血(例如大脑)、梗塞(例如心肌、肾、脑)、昏厥、心包炎、血管疾病。
神经/感觉系统-经常性:震颤、头痛、失眠、知觉失常、视觉失常(例如白内障、弱视)。偶发性:抑郁、神经病变、神经过敏、焦虑、紧张、情绪不稳、健忘、脑病变。罕见性:偏头痛、精神混乱、昏眩、反应降低、嗜睡、幻觉、多梦及思维异常、激动、精神异常、青光、听觉障碍(例如耳鸣、耳聋)、畏光。特异性:麻痹(例如四肢瘫痪)、昏迷、抽搐、迟钝、言语失常(例如失语症、发音障碍)、反射失常、敌意、视网膜病变、皮质性盲、味觉丧失。
肾脏-经常性:肾功能异常(如血肌酐升高、尿素氮及尿量的增加或减少)。偶发性:肾组织受损(如肾小管坏死)。罕见性:透析依赖性肾功能衰竭、蛋白尿、血尿、肾水肿。特异性:溶血性尿毒症、肾小球病(肾小球炎、肾炎)。
消化系统-经常性:便秘、腹泻、恶心。偶发性:胆管炎、呕吐、肝功能异常、黄疸、体重及食欲改变、发炎性症状、胃肠道功能失常(例如消化不良)。罕见性:肝组织受损(例如硬化、坏死)、吐血、肠阻塞、腹水、吞咽困难。特异性:胰腺炎、肝肿大、肝衰竭、胆管变形。
代谢及电解质-经常性:高血钙、高血糖、低血磷。偶发性:糖尿病、酸/碱平衡失调、血量过多症、低血钾、高尿酸血症(包括痛风)、淀粉酶增加。罕见性:血液中镁离子、钙离子、蛋白质、钠离子浓度降低;血中钙离子、磷酸盐浓度增加、脱水;高血脂症、低血糖。特异性:高血镁、肌酸磷酸激酶增加。
骨骼与肌肉-偶发性:抽筋。罕见性:骨质疏松。特异性:肌肉无力、缺血性骨坏死、关节炎、肌病变。
呼吸系统-偶发性:肺功能损伤(例如呼吸困难)、肺萎陷。罕见性:气喘。特异性:呼吸衰竭、肺纤维化。
皮肤-偶发性:脱毛、瘙痒、出汗、皮疹、光过敏。罕见性:男性女乳症、多毛症、荨麻疹。特异性:红斑(例如结节红斑)。
血液及淋巴系统-经常性:白细胞增生。偶发性:白细胞减少、贫血(例如再生不良性、溶血性)。罕见性:血小板减少、脾肿大、嗜酸性白血球过多、血小板增多症。特异性:凝血异常、骨髓抑制、血小板减少性紫癜。
其它-偶发性:不同器##官系统(例如中枢神经、呼吸、心血管)水肿、局部疼痛(例如关节痛、神经痛、腹痛、胸痛)、无力、发烧。特异性大小便失禁、前列腺异常、甲状腺及甲状旁腺异常。
恶性肿瘤-已知恶性肿瘤会发生在免疫抑制治疗中。他克莫司治疗中曾有特异性之病例被报告会发生良性及恶性肿瘤(例如淋巴及骨髓的上皮及间叶组织)。
自身免疫疾病-接受他克莫司的病患中曾有特异性病例发生自身免疫反应(例如血管炎、Lyell综合征、Stevens-Johnson综合征)。
过敏反应-使用他克莫司治疗的特异性病例中有过敏反应及非抗体产生过敏性反应,例如发红、瘙痒及非抗体产生过敏性休克等。
感染-如同其它的免疫抑制药物,接受他克莫司治疗的病患对病毒、细菌、霉菌和/或原虫感染的可能性会增加。总体而言,接受他克莫司治疗的病患常有报告发生感染。先前已存在的感染症状可能将会恶化。全身性(败血症)和局部性(脓肿、肺炎)感染皆可能发生。如果他克莫司和其它免疫抑制药物一同给予时,过度免疫抑制的危险性将增加。
禁忌:怀孕。对他克莫司或其它大环类药物已知过敏者。对胶囊的其它成分已知过敏者。对聚乙烯氢化蓖麻油(HCO-60)或类似结构化合物已知过敏者。
注意事项:1. 新普乐可复治疗应在医学人员及精密的实验设备监测下进行。新普乐可复仅是处方药,免疫抑制治疗方案的任何调整均应由有免疫抑制治疗经验及对器##官移植患者有管理经验的医师进行。
2. 已观察到有给药错误,包括不慎、无意或不在监督的情况下,在他克莫司胶囊或缓释制剂之间转换用药。这会导致严重的不良反应,包括移植物排斥或其他的可能导致体内他克莫司浓度过高或过低的不良反应。患者应当保持以他克莫司单剂型给药及相应的日剂量。如果要进行剂型或给药方案的任何改变,均应在移植专家的严密监督下进行。
3. 对成年患者心脏移植后排斥预防以及对儿童移植患者,新普乐可复还没有相关的临床数据证实。
4. 在移植术后初期,对下列参数应作常规监测:血压、心电图、神经和视力、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、肝功能和肾功能检查、血液学参数、凝血值、血浆蛋白。若上述参数发生了有临床意义的变化,应重新调整新普乐可复的剂量。
5. 新普乐可复不能与环孢霉素合用。要特别留意前期给予环孢霉素后转换为新普乐可复的患者。
6. 某些植物制剂,如土连翘,可能致他克莫司血浓度下降,应避免与新普乐可复同服。腹泻能显著地改变血液中他克莫司的浓度,在腹泻阶段要进行血药监测。
7. 在以他克莫司胶囊治疗者中观测到心室肥大或隔膜肥大、报道为心肌病的情况,但均较罕见,这点对新普乐可复也应相同。在他克莫司血药谷浓度比推荐最大值还高的条件下发生的上述症状,剂量降低后大多数病例可恢复。观察到增加临床风险的其他因素包括早先存在的心脏疾病、皮质类固醇的使用、高血压、肾脏和肝脏功能障碍、感染、高血容量、水肿。相应地,必须对接收免疫抑制剂高风险患者进行监测,其流程如下:在移植前和移植后使用超声波心动描记或ECG(例如起初在3个月,然后在9-12个月)。如果有不正常情况发生,应降低新普乐可复治疗剂量,或者是考虑使用其他的免疫抑制剂进行治疗。他克莫司可能延长QT间期,但同时缺乏有力证据证实其能引起扭转型室性心动过速。应留意被诊断或怀疑为先天性长QT综合征的病人。
8. 有报道以他克莫司治疗的病人可发展为EBV相关的淋巴增生症。合用免疫抑制剂,例如与抗淋巴细胞抗体同时服用,可增加EBV相关的淋巴增生症风险。对EBV-病毒壳体抗原(VCA)反应阴性的病人,有报道认为其发展为淋巴增生症的风险增加。因此,对于这类病人,在应用新普乐可复治疗前先进行EBV-VCA血清学确证。而治疗阶段推荐进行EBV-PCR精细监测。阳性的EBV-PCR监测可能要持续数月,至本质上不再暗示有淋巴增生疾病或淋巴瘤的可能。
9. 与其他的免疫抑制剂合用具有潜在的皮肤恶性肿瘤的风险,患者应穿上保护性的衣物,涂抹防晒因子高的护肤品,以限制阳光和紫外光暴晒。
10. 与其他潜在的免疫抑制剂合用,发生继发性肿瘤的风险还不可知。
11. 以免疫抑制剂治疗的患者包括新普乐可复,发生条件致病菌(细菌、真菌、病毒、原虫)感染的风险增加,其中主要有BK病毒有关肾病,JC病毒相关的进行性多病灶脑白质病(PML)。这些感染通常与高剂量的免疫抑制剂使用相关,能导致严重的或致命的不良反应,因此医生应当考虑对免疫抑制治疗的患者施行鉴别诊断,以发现可能的肾功能或神经系统恶化。
12. 以免疫抑制剂治疗的患者包括新普乐可复,也有报道发展为可复性后部脑病综合征(PRES)。如果服用他克莫司的患者表现有PRES的症状,例如头痛、精神状态改变、癫痫发作、视力干扰,应立即通过检查(如MRI)确认。如果诊断为PRES,则建议充分进行血压和癫痫的控制,以及立即中断药物治疗等措施。大多数患者在采用合适的治疗措施后能够完全恢复。
13. 由于新普乐可复辅料中含有乳糖,因此要特别留意患有半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收障碍等罕见遗传疾病的患者。
14. 他克莫司能干扰视力和神经系统,如果新普乐可复与酒精同服,这种影响将被加剧。因此服用新普乐可复的患者不应驾车或操作危险机械。
15. 提醒患者勿误食干燥剂。
成份:【主要成分】他克莫司
【化学名】17-烯丙基-1,14-二羟基-12-[2-(4-羟基-3-甲氧基环己基)-1-甲基乙烯基]-23,25-二甲氧基-13,19,21,27-四甲基-11,28-二噁-4-氮杂环[22.3.1.04,9]二十八环-18-烯-2,3,10,16-四酮,一水合物。
【分子式】C44H69NO12·H2O
【分子量】822.02。     规格:1mg*50粒
性状:本品的内容物为白色或类白色粉末或颗粒。
药理作用:在分子水平,他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用,也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现,本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。
【禁忌】怀孕。对他克莫司或其它大环类药物已知过敏者。对胶囊的其它成分已知过敏者。对聚乙烯氢化蓖麻油(HCO-60)或类似结构化合物已知过敏者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本药对怀孕者为禁忌使用。在动物试验中(老鼠及兔子)曾经发现本药在致畸胎之剂量下显示对母体亦有毒性。临床前试验及人体实验数据显示此药物可以穿透胎盘,所以在开始使用本药前应该先排除受孕的可能性。由于本药可能影响口服避孕药的代谢作用,所以应该使用其它形式的避孕方法。老鼠的临床前试验资料显示,本药可以分泌入乳汁中。泌乳期间,关于此药物影响人体的资料有限。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
【有效期】36个月
【生产企业】安斯泰来制药(中国)有限公司

 

    编号
    药品名称
    通用名
    产地
    规格
    单位
    参考价(元)
    13077
    他克莫司缓释胶囊(新普乐可复)
    他克莫司缓释胶囊(新普乐可复)
    安斯泰来制药(中国)有限公司
    1mg*50粒
    1920

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