当前位置:首页>>药品目录>>化疗类>>希罗达(卡培他滨片)说明书正文

希罗达(卡培他滨片)

   药品提示:希罗达(卡培他滨)适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗以下关于希罗达(卡培他滨片)的作用机理、疗效、药理作用、适应症、用法用量、不良反应、副作用、效果、禁忌症、注意事项及其价格等信息由诺本专科新特药房专业药师为您介绍,药师同时提醒您:为了您的健康,请正确选药,合理用药。 【咨询药师】

【希罗达药物名称】
商品名:希罗达
通用名:卡培他滨片

【希罗达成分】
希罗达主要成分为卡培他滨(每片内含0.5克卡培他滨)。

【希罗达性状】
双凸、长方形、桃色包衣片、除去包衣后显白色。一面有XELODA字样,另一面有500字样。

【希罗达适应症】
联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌 ;单药一线治疗转移性直肠癌。

【希罗达用法用量】
推荐剂量 :每日2.5 g/m2,连用2周,休息1周。每日总剂量分早晚2次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗。
治疗中剂量调整 :希罗达所引起的毒性有时需要做对症处理或对剂量进行调整(停药或减量)。一旦减量,以后不能再增加剂量。以下是对毒性进行剂量调整时的推荐剂量(根据加拿大国家癌症研究所制定的常见毒性标准)。
1 级 :维持剂量。
2 级 :
第一次出现 :停止治疗,直到恢复至0-1级水平时,按维持剂量的100%进行下一疗程治疗。
第二次出现 :停止治疗,直到恢复至0-1级水平时,按推荐剂量的75%进行下一疗程治疗。
第三次出现 :停止治疗,直到恢复至0-1级水平时,按推荐剂量的50%进行下一疗程治疗。
第四次出现 :永久停止治疗。
3 级 :
第一次出现 :停止治疗,直到恢复至0-1级水平时,按推荐剂量的75%进行下一疗程治疗。
第二次出现 :停止治疗,直到恢复至0-1级水平时,按推荐剂量的50%进行下一疗程治疗。
第三次出现 :永久停止使用。
4 级 :永久停止治疗。
如停药后需继续治疗,则应考虑到病人的最大益处,且在毒性症状恢复至0-1级水平时以推荐剂量的50%进行使用。
特殊人群的剂量调整 :
功能不全:对转移引起的轻度至中度肝功能不全的病人所进行的希罗达药代动力学研究表明,无须对这类病人作剂量调整。
肾功能不全 :尚未对肾功能不全者(指血清肌酐升高)进行希罗达药代动力学研究。
儿童:尚未在儿童中进行希罗达的疗效与安全性研究。
老年人:无须作剂量调整。但老年人(65岁以上)比年轻人更易对卡培他滨产生毒性,故应对其进行密切监测。

【希罗达药理作用】
卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶,其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。

【希罗达药代动力学】
通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明,用药第1天和第14天时,卡培他滨,5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时,5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%,但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时,除5-氟尿嘧啶外,卡培他滨及其代谢产物的药代动力学参数与剂量比例相称。
吸收 :口服后卡培他滨以完整的分子穿过肠粘膜而完全迅速的被人体吸收,进而完全转化为5‘ -脱氧-5-氟胞苷及5’ -脱氧-5-氟尿苷。饭中服用卡培他滨会影响其吸收率,但对5’ -脱氧-5-氟尿苷及其次级代谢产物5-氟尿嘧啶的曲线下面积的影响甚小。
分布:对人类血清的体外研究表明,卡培他滨,5‘-脱氧-5-氟胞苷,5’-脱氧-5氟尿苷与蛋白(主要是白蛋白)结合的比率分别为54%、10%和62%。
代谢 :卡培他滨主要在肝脏和肿瘤组织内首先通过羧酸脂酶转化为5‘ -脱氧-5-氟胞苷然后再通过胞苷脱氨酶转化为5’ -脱氧-5-氟尿苷,在肿瘤细胞内的肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶,从而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶对正常组织的损害。使用所推荐的剂量时,卡培他滨,5’ -脱氧-5-氟胞苷,5‘ -脱氧-5-氟尿苷和5-氟尿嘧啶的平均血清曲线下面积分别为7.40 mg·hr/mL、5.21 mg·hr/mL、21.7 mg·hr/mL和1.63 mg·hr/mL。5-氟尿嘧啶的血清曲线下面积大约比静脉注射(剂量为600 mg/m2)后低10倍。尚未发现有别于5-氟尿嘧啶的其他细胞毒性,用药2小时后,卡培他滨,5‘ -脱氧-5-氟胞苷,5’ -脱氧-5-氟尿苷的血药浓度达到峰值。然后以半衰期为0.7-1.14小时的指数逐渐降低。用药3小时后,5-氟尿嘧啶的分解产物α-氟-β-丙氨酸达到峰值,其半衰期为3-4小时。
清除 :卡培他滨的代谢产物主要由肾脏排除,71%在尿中恢复原形,α-氟-β-丙氨酸为其主要代谢产物(52%)。
 
【希罗达不良反应】
希罗达的副反应可能与以下情况有关 :
消化系统 :最常见的副反应为可逆性胃肠道反应,如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、口炎等。严重的(3-4级)副反应相对少见。
皮肤 :在几乎一半使用希罗达的病人中发生手足综合征 :表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感,皮肤肿胀或红斑,脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见,但严重者很少见。
全身不良反应 :常有疲乏但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等,但均不严重。
神经系统 :头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见,但严重者少见。
心血管系统 :下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用。
血液系统 :少见中性粒细胞减少,极少见贫血,但都不严重。
其他 :常见厌食及脱水,但重者极少见。

【希罗达禁忌症】
曾经出现希罗达严重副反应或对氟嘧啶(卡培他滨的代谢产物)有过敏史者禁用。

【希罗达注意事项】
需限制剂量的毒性包括 :腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。近半数接受希罗达治疗者会诱发腹泻,对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液治疗。每日腹泻4-6次或有夜间腹泻者为2级腹泻,每日腹泻7-9次或大便失禁和吸收障碍者为3级腹泻,每日腹泻10次以上或者有肉血便和需静脉补液者为4级腹泻。如发生2、3或4级腹泻,则应停用希罗达,直到腹泻停止或腹泻次数减少到1级时再恢复使用。3级或4级腹泻后再使用希罗达时应减少用量。几乎近一半使用希罗达的病人发生手足综合征,但多为1-2级,3级综合征者不多见。多数副反应可以消失,但需要暂时停止用药或减少用量,无须长期停止治疗。

【希罗达孕妇及哺乳期妇女用药】
尚未在妊娠妇女中进行希罗达临床研究,但必须要考虑到如果在这类病人中使用希罗达,可能会引起胎儿损伤。动物实验表明,卡培他滨能导致胎儿死亡或畸形。这些发现预示卡培他滨衍生物也具有这种作用,因此不能在妊娠妇女中使用希罗达。如在妊娠期间使用希罗达或在使用希罗达间发生妊娠时,必须考虑到该药对胎儿损伤或致畸的潜在危险性。生育期妇女使用希罗达时必须采取避孕措施。
尽管尚不知希罗达是否能分泌于母乳中,但由于许多药物能在母乳中分泌而有对哺乳的婴儿造成严重副反应的潜在危险性,因此建议使用希罗达的妇女停止哺乳。

【希罗达药物相互作用】
联合用药 :希罗达与大量药物,如抗组胺药、非甾体抗炎药、吗啡、扑热息痛、阿斯匹林、止吐药、H2受体拮抗剂等合用,未见具有临床意义的副作用。
蛋白结合 :卡培他滨与血清蛋白结合率较低(64%),通过置换能与蛋白紧密结合的药物发生相互作用的可能性尚无法预测。
与细胞色素P450酶间的相互作用 :在体外实验中,未发现卡培他滨对人类肝微粒体P450酶产生影响。

【希罗达药物过量】
希罗达的临床试验中,未发现由于药物过量而引起的副反应。但动物实验(对猴类以25.679g/m2/天的积极治疗)以及对人以最大耐受剂量(3.514 g/m2/天)的治疗中,药物过量的表现为恶心、呕吐、腹泻、胃肠激惹、肠胃出血和骨髓抑制等。
处理方法应包括使用利尿剂脱水治疗,必要时透析治疗。

【希罗达贮藏】
遮光,密闭。

【希罗达规格】
0.5g*12片*盒

【希罗达有效期】
2年

【希罗达批准文号】
国药准字H20073024

【希罗达生产企业】
上海罗氏制药有限公司

希罗达(卡培他滨片) 老包装

 

 

希罗达(卡培他滨片) 现在市场新包装

 

 

顾客关心问题解答:

1,肝腹水肝癌用希罗达可以吗?
 
答:答:希罗达是处方药,请凭医生处方购买和使用。理论上说,只要患者身体条件允许,希罗达作为口服化疗药是适应于肝癌的。肝癌对几乎所有的化疗药物都不是特别敏感,请密切注意观察。肝腹水如果是轻中度的话,可以根据情况判断是否可用臌症丸。重度的就要引流和打白蛋白了
 
 
希罗达(卡培他滨片)于2001正式在中国上市,适用于联合化疗治疗晚期或转移性结直肠癌、晚期或转移性胃癌;也适用于紫杉醇和化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。
 
 
希罗达(卡培他滨片)的特点 
 
   希罗达是第一个新型的口服氟脲嘧啶制剂,开发目的是模拟5-FU持续输注疗法并可优先在肿瘤组织内产生5-FU。希罗达(卡培他滨片)肿瘤内选择性激活作用是通过对肿瘤组织内胸苷磷酸化酶(TP)的利用得以实现的,肿瘤组织中的TP浓度高于正常组织。口服希罗达使长期持续每日用药成为可能,其效果类似于5-FU的持续输注,但无中心静脉通道的并发症和不便。另外,希罗达提供了一种方便的门诊口服疗法,与静脉疗法相比,可被大部分病人接受。
 
 
 
希罗达,口服靶向抗肿瘤药

    希罗达是新一代口服氟嘧啶类药物,具有选择性高、特异性强、疗效好、副反应轻的特点,给恶性肿瘤尤其是晚期恶性肿瘤化疗带来了新的希望。
  
   癌症的治疗机理就是要在治疗原发病灶的同时控制转移病灶,单方面控制原发病灶并不能取得好的治疗效果。癌细胞很容易脱落游离,随血液或淋巴液等播散全身,造成诸多转移病灶,所以控制转移病灶是癌症治疗中的重中之重。随着医学的发展,各种行之有效的抗癌药物被投入使用并取得显著的效果,提高了癌症患者的生活质量,给广大癌症患者带来了新的希望。
 
 希罗达卡培他滨是治疗癌症和恶性肿瘤比较流行的药物之一,是由瑞士罗氏公司研制的一种新型选择性靶向口服抗肿瘤药。希罗达的引入改变了数以万计癌症患者的生活,是中国癌症治疗的一个巨大突破,对于中国癌症患者的深远意义。
 
   希罗达是常见的一种治癌药,目前被广泛应用于多种癌症的治疗。希罗达口服片剂,主要成分是卡培他滨,临床上广泛用于联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌;用于联合化疗治疗晚期或转移性结直肠癌、晚期或转移性胃癌;也适用于紫杉醇和化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。
 
   希罗达是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。希罗达继承了氟尿嘧啶(5-FU)广谱的抗肿瘤活性,同时又具备了口服化疗安全方便的优越性。希罗达本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶,其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。
  
   希罗达在治疗胃肠癌、乳腺癌和结直肠癌等癌症的时候在抑制原发癌肿的同时,还能够能快速的杀死癌细胞,以防止癌细胞的转移和扩散。一般来说,希罗达的推荐剂量每日2.5 g/m2,连用2周,休息1周。每日总剂量分早晚2次于饭后半小时用水吞服。
 
   对肝转移引起的轻度至中度肝功能不全的病人所进行的希罗达药代动力学研究表明,无需对这类病人做剂量调整。尚未对肾功能不全者、儿童进行希罗达的疗效与安全性研究。老年人无须作剂量调整,但65岁以上老年人比年轻人更易对卡培他滨产生毒性,故应对其进行密切监测。有希罗达严重副反应或对氟脲嘧啶(卡培他滨的代谢产物)有过敏史者禁用。

 
   
   关于罗氏:罗氏始创于1896年,总部位于瑞士巴塞尔,在制药和诊断领域是世界领先的以研发为基础,以创新为驱动的健康医疗公司之一。1994年罗氏来到中国,致力于肿瘤学、病毒学、移植学等关键治疗领域,努力从根本上改善人们的生活质量。
 
 



 


 

    编号
    药品名称
    通用名
    产地
    规格
    单位
    参考价(元)
    1122
    希罗达(卡培他滨片)
    卡培他滨片
    瑞士巴塞尔豪夫迈·罗氏有限公司制造(上海罗氏分装)
    500mg*12片*盒
    420元

温馨提示:
1. 如果您发现该文章有任何错误,请点击“我要报错”,我们将热忱感谢您的批评指正!
2. 以上药品价格仅作参考,实际价格以药房各分店为准。您可以拨打免费电话400-160-1708进行咨询,或者直接联系我们

药物咨询
020-87675539
020-87609519
020-87095909
0571-28183686 杭  州
010- 68410793 北  京
0371-53730282 郑  州
023- 60330609 重  庆
400-160-1708 南  京
0591-88318263 福  州
0731-89907163 长 沙一
0731-88861179 长 沙二
0451-51837003 哈尔滨
400-160-1708 天  津
0898-66284180 海  口
029- 68781900 西  安
024- 31838814 沈  阳
0551-62386660 合  肥
0471-2535258 呼和浩特
0311-85801996 石家庄
0755-25190743 深  圳
027- 51233439 武  汉
400-160-1708 其  他

专家咨询
020-87609516