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阿迪仙(阿德福韦酯胶囊)

   药品提示:阿迪仙(阿德福韦酯胶囊)适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者

以下关于阿迪仙(阿德福韦酯胶囊)的作用机理、疗效、药理作用、适应症、用法用量、不良反应、副作用、效果、禁忌症、注意事项及其价格等信息由诺本专科新特药房专业药师为您介绍,药师同时提醒您:为了您的健康,请正确选药,合理用药。 【咨询药师】

【阿迪仙药物名称】
商 品 名:阿迪仙
通 用 名:阿德福韦酯胶囊
英 文 名:Adefovir Dipivoxil Capsules
汉语拼音:A‘ defuweizhi jiaonang

【阿迪仙成份】
阿迪仙主要成份为阿德福韦酯,其化学名为:9-[-2-[二(特戊酰氧基)甲氧]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。

【阿迪仙性状】
阿迪仙为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

【阿迪仙适应症】
阿迪仙适用于治疗乙型炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ATL或AST)持续升高或脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

【阿迪仙用法和用量】
患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用阿迪仙。
成人(18~65岁)
阿迪仙的推荐剂量为每日1次,每次10mg,饭前或饭后口服均可。
治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。
患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次。

【阿迪仙不良反应】
国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)气胀、腹泻和消化不良。
国内临床研究中不良反应为白细胞减少(轻度)、腹泻(轻度)和脱发(中度)、尿蛋白异常、肌酐升高及可逆性肝脏转氨酶升高。

【阿迪仙禁忌症】
阿德福韦酯禁止用于已证实对阿迪仙的任何组分过敏的病人。

【阿迪仙注意事项】
1.病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重,包括停止使用阿德福韦酯。因此,停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能,若必要,应重新进行抗乙肝治疗。
2.对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人,使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。
3.使用阿德福韦酯治疗前,应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。使用抗乙肝治疗药物,如阿德福韦酯,会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用,也许会出现HIV耐药。
4.单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大,包括致命事件。
5.因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确,所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。

【阿迪仙孕妇及哺乳期妇女用药】
未对孕妇和阿德福韦酯对HBV母婴传播的影响进行研究,因此,应对婴儿进行免疫,阻止婴儿感染乙肝病毒;目前尚不知道阿德福韦是否会分泌到人的乳汁,哺乳期妇女使用阿迪仙应避免授乳。

【阿迪仙儿童用药】
阿德福韦酯在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。阿迪仙不宜用于儿童和青少年。

【阿迪仙老年患者用药】
阿德福韦酯在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚未明确。

【阿迪仙药理毒理】
药理作用
作用机制:阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
抗病毒活性:在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5μM。
耐药性:对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析(96~144周),确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4~14倍,产生这种变异的6/6名患者的血清HBV DNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5~3倍,产生这种变异的2/3名患者发生反跳。与阿德福韦耐药相关的变异发生率0~48周为0%(0/629),49~96周为2%(6/293),97~144周为1.8%(3/163),3年的累计发生率为3.9%。
交叉耐药性:在HBV DNA多聚酶基因上含对拉米夫定耐药相关突变(rtL_180M,rtM204I,rtM204V,rtL180M + rtM204V,rtV173L)的重组HBV变异株,在体外对阿德福韦敏感。在含拉米夫定耐药相关变异HBV的患者中,阿德福韦酯也显示了抗HBV作用,其血清HBV DNA下降的中位数为4.3 log10拷贝数/毫升。含DNA多聚酶突变(rtT128N和rtR153Q或rtW153Q,与乙型肝炎免疫球蛋白耐药相关)的HBV变异株,在体外对阿德福韦敏感。体外研究显示,表达与阿德福韦耐药相关的rtN236T突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低2~3倍,而与阿德福韦耐药相关的rtA181V突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低3倍。
毒理研究:
慢性毒性:在动物试验中,以组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管肾病,是阿德福韦酯的主要剂量限制性毒性反应。在动物试验中观察到的肾毒性发生的暴露量约为推荐的人治疗量(10mg/天)下的3~10倍。
遗传毒性:在体外小鼠淋巴细胞瘤试验中(有或无代谢活化),阿德福韦酯有致突变作用。在人外周血淋巴细胞试验中,无代谢活化时,阿德福韦酯能诱导染色体畸变。阿德福韦酯小鼠微核试验结果为阴性,阿德福韦在有或无代谢活化时Ames试验结果为阴性。
生殖毒性:当暴露量大约为人治疗剂量下暴露量的19倍时,未见对大鼠生育力的影响。大鼠和家兔经口给予阿德福韦酯(暴露量分别约为人治疗剂量10mg/天下的23和40倍),未见胚胎毒性和致畸作用。妊娠大鼠静脉注射给予阿德福韦,在能产生明显母体毒性的剂量时(相当于人体暴露量的38倍),胚胎毒性和胎仔畸形(全身性水肿,泡凹陷,脐疝和尾巴扭结)的发生率增加。在静脉注射剂量相等于人暴露量12倍时未见不良影响。
致癌性:小鼠和大鼠经口给予阿德福韦酯,剂量分别相当于人治疗剂量时暴露量的10倍和4倍时,未见致癌作用。

【阿迪仙药代动力学】
文献报道:健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。单剂口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%,服用0.58-4.00 h(中值=1.75 h)阿德福韦最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.26ng/mL。AUC0-∞为220±70.0 ng·h/ mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除,末端消除半衰期为7.48±1.65 h。阿德福韦在浓度范围为0.1-25ug/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9mL/kg。口服给药后,阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。口服阿德福韦酯10mg稳态,24 h从尿中回收阿德福韦45%。
轻度肾损害(肌酐清除率≥50mL/min)对阿德福韦酯的代谢影响不大。中度和重度肾损害病人(肌酐清除率<50mL/min)或肾病末期病人需进行血液透析和调整服药间隔(见下表)。
计算的肌酐清除率(mL/min) 需进行血液透析
≥50 20-49 10-19 <10
正常剂量即10mg/24h 10mg/48h 10mg/72h 10mg/7天 10mg/7天
中度和重度肝损害对阿德福韦酯的药代动力学影响不大,不需调整剂量。
食物不影响阿德福韦的药代动力学。

【阿迪仙药物相互作用】
阿德福韦酯在体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍),阿德福韦对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用底物。但是,尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。根据体外实验的结果和阿德福韦的肾脏消除途径,阿德福韦作为抑制剂或底物、由CYP450介导与其它药物发生相互作用的可能性很小。
阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。10mg阿德福韦酯与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度。
10mg阿德福韦酯与100mg拉米夫定合用,两种药物的药代动力学特性都不改变。
10mg阿德福韦酯与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重,因为两种药物竞争同一消除途径,可能会引起阿德福韦或合用药物的血清浓度升高。

【阿迪仙药物过量】
每日服用阿德福韦酯500mg两周和250mg十二周会引起胃肠道副反应。如果发生过量服药,应对毒性反应进行监测并进行必要的治疗。
如果发生药物过量,必须监测患者是否有中毒的证据,必要时采取标准的支持疗法。
可以通过血液透析清除阿德福韦,阿德福韦经体重校正后的血液透析清除率中位数为104mL/min。尚未进行腹膜透析清除阿德福韦的研究。

【阿迪仙规格】
10mg

【阿迪仙包装】
铝塑铝包装,(1)每小盒10粒(2)每小盒20粒。

【阿迪仙贮藏】
密封,在2-20℃的干燥处保存。

【阿迪仙有效期】
暂定24个月

【阿迪仙批准文号】
国药准字H20070123

【阿迪仙生产企业】
企业名称:珠海联邦制药股份有限公司中山分公司

 

阿迪仙耐药率低,适合长期用药

阿迪仙主要成份为阿德福韦酯,其化学名为:9-[-2-[二(特戊酰氧基)甲氧]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。目前在临床上,本药主要用于慢性乙肝的治疗中。


      阿迪仙(阿德福韦酯胶囊)适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ATL或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。在阿德福韦酯(阿迪仙)治疗慢性乙型肝炎患者4年临床疗效观察中可知,阿迪仙(阿德福韦酯胶囊)10 mg/d剂量治疗慢性乙型肝炎患者4年安全、有效。

    阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。

    阿迪仙(阿德福韦酯胶囊)的耐药率低,适合长期用药,而且可以有效抑制拉米夫定耐药的乙肝病人,长期治疗期间的耐药性突变率较低。

    阿迪仙(阿德福韦酯胶囊)治疗慢性乙型肝炎患者4年临床疗效观察:

    结果:治疗组在各时间点ALT的复常率均高于对照组,2组间比较差异有统计学意义(P<0.01)。1年时达76.8%;2年后维持在58%左右。HBV DNA转阴率4年分别为48.3%,38.3%,44.2%,43.3%,2组差异有统计学意义(P<0.01)。4年观察期间2组均无明显不良反应。

   结论:阿迪仙(阿德福韦酯胶囊)10 mg/d剂量治疗慢性乙型肝炎患者4年安全、有效。

    以上来源:欧晓娟;王晓明;尤红;贾继东;王宇;段维佳;李忆梅;李佳;王宝恩。《阿德福韦酯(阿迪仙)治疗慢性乙型肝炎患者4年临床疗效观察》。《首都医科大学学报》。2010年05期


阿迪仙:慢性乙肝治疗的一线单用药

阿迪仙是阿德福韦酯胶囊,是慢性乙型肝炎患者和拉米夫定耐药患者的推荐用药。阿迪仙作用机理独特,疗效明确,为乙型肝炎患者解除了不少痛苦。除了乙型肝炎患者可以使用阿迪仙,阿迪仙适用于哪些患者呢?


   阿迪仙是有珠海联邦制药记过多年研究制成的,无论是对乙肝患者进行的实验还是对拉米夫定耐药患者进行的实验都表明阿迪仙是一款适宜治疗乙型肝炎的良药。对比于其它的药物,阿迪仙在治疗乙型肝炎显得更有优势。那么,阿迪仙适用于哪些患者呢?

    阿迪仙的临床用药指征是:主要对乙肝病毒复制活跃,组织学明显活动,ALT、AST持续升高的慢性乙肝患者均可选用。

    阿迪仙对拉米夫定或a-干扰素治疗无效或需序贯治疗的慢性乙肝患者可以使用。对拉米夫定发生耐药变异的慢性乙肝患者可改用或加用阿迪仙治疗。对于乙肝后代偿的肝硬化患者需要等待肝移植或肝移植后防止乙肝病毒再感染时使用阿迪仙。

    阿迪仙既可作为慢性乙肝治疗的一线单用药,又可用于治疗拉米夫定耐药患者,不管是肝功能处在代偿期或失代偿期,阿迪仙均有较显著的效果。

    另有资料认为,应用阿迪仙可延长艾滋病患者抗HBV的治疗周期,为患者赢得接受抗HIV治疗的时机,并能提高肝移植患者的生存率。

    患者停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重,包括停止使用阿迪仙。因此,停止乙肝治疗的患者应密切监测肝功能,若必要,应重新进行抗乙肝治疗。

    对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的患者,使用阿迪仙慢性治疗会导致肾毒性。这些患者应密切监测肾功能并适当调整剂量。


阿迪仙强效抑制乙肝病毒持续复制

阿迪仙的主要成分是阿德福韦酯,适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。


    阿迪仙(阿德福韦酯)抑制病毒的作用较强,治疗1年,HBV DNA水平即可下降4.8 log10 copies/ml,且病毒学和血清学应答随疗程延长而稳步递增,生化学应答维持稳定。长期治疗安全性好,耐药发生率低;阿迪仙适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。对拉米夫定发生耐药变异的慢性乙肝患者可改用或加用阿迪仙治疗。

    其中,乙肝患者服用阿迪仙的时候,应注意以下的事项:
    1.病人停止抗乙肝病毒治疗(包括停止使用阿德福韦酯)可能会发生肝炎急性加重。因此,停止抗乙肝病毒治疗的病人应密切监测肝功能,若必要,应重新进行抗乙肝病毒治疗。
    2.对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人,使用阿德福韦酯长期治疗可能会加重肾功能障碍。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。
    3.使用阿迪仙(阿德福韦酯)治疗前,病人应进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。使用抗乙肝病毒药物,如阿德福韦酯,可能会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用,也许会出现HIV耐药。
    4.单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物可能会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大,包括致命事件。因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确,所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。

    那么,孕妇及哺乳期妇女可以使用阿迪仙吗?阿德福韦酯在妊娠妇女中的应用没有足够的资料。只有在潜在的受益肯定大于对胎儿的风险时才能考虑在妊娠期间使用阿德福韦酯。因为对发育中的人类胚胎的潜在危险性尚不明确,所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄期妇女要采取有效的避孕措施。

    阿迪仙对孕妇及HBV母婴传播的影响未进行研究。因此,应当遵照标准的推荐方案对婴儿实施预防免疫,以防止新生儿感染HBV。目前尚不知阿德福韦酯是否会分泌到人乳,哺乳期妇女使用本品应避免授乳。

 

阿迪仙可提高肝移植患者的生存率

阿迪仙,亦称为阿德福韦酯,主要用于存在活性病毒复制的成人HBV感染,以及发生持续的血清转氨酶升高或病理学、病毒学、生化学、及血清学转化活性的慢性乙型肝炎患者。


    阿迪仙是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿迪仙作为慢性乙肝治疗的一线单用药,治疗乙肝效果显著。阿迪仙能够快速有效地抑制乙肝病毒复制,应用范围广,可以维持对疾病的长期控制而且不存在交叉耐药,安全性良好。

    阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶):一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。

    阿迪仙主要对乙肝病毒复制活跃,组织学明显活动,ALT、AST持续升高的慢性乙肝患者均可选用。对拉米夫定或a-干扰素治疗无效或需序贯治疗的慢性乙肝患者可以使用。对拉米夫定发生耐药变异的慢性乙肝患者可改用或加用阿德福韦酯胶囊治疗。对于乙肝后代偿的肝硬化患者需要等待肝移植或肝移植后防止乙肝病毒再感染时使用。

    阿迪仙也可用于治疗拉米夫定耐药患者,不管是肝功能处在代偿期或失代偿期,阿迪仙均有较显著的效果。另有资料认为,应用阿迪仙可延长艾滋病患者抗HBV的治疗周期,为患者赢得接受抗HIV治疗的时机,并能提高肝移植患者的生存率。


服用阿迪仙要注意什么

阿迪仙的主要成分为阿德福韦酯,适用于乙型肝炎病毒活动复制,并伴有血清氨基酸转移酶持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者,应用的过程中需要注意几点。


    阿迪仙是阿德福韦酯胶囊的商品名称,其主要成分是阿德福韦酯,阿得福韦酯在人体内可以迅速代谢成阿德福韦,阿德福韦在细胞激酶的作用下被磷酸化为阿德福韦二磷酸盐,其可以通过下列二种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶):一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。应用阿迪仙的过程中有几点是需要注意的:

    第一,病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重,包括停止使用阿德福韦酯。因此,停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能,若必要,应重新进行抗乙肝治疗。
    第二,对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人,使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。
    第三,使用阿德福韦酯治疗前,应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。使用抗乙肝治疗药物,如阿德福韦酯,会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用,也许会出现HIV耐药。
    第四,单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大,包括致命事件。
    第五,因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确,所以建议用阿迪仙(阿德福韦酯)治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。

 

 

 

    编号
    药品名称
    通用名
    产地
    规格
    单位
    参考价(元)
    1072
    阿迪仙(阿德福韦酯胶囊)
    阿德福韦酯胶囊
    珠海联邦制药股份有限公司中山分公司
    10mg*10粒/盒
    149元

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