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代丁(阿德福韦酯片)

   药品提示:代丁(阿德福韦酯片)主要适用于成年慢性乙型肝炎患者,治疗病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝功能代偿等以下关于代丁(阿德福韦酯片)的作用机理、疗效、药理作用、适应症、用法用量、不良反应、副作用、效果、禁忌症、注意事项及其价格等信息由诺本专科新特药房专业药师为您介绍,药师同时提醒您:为了您的健康,请正确选药,合理用药。 【咨询药师】

【通用名】:阿德福韦酯片

【商品名】:代丁

【性状】代丁为类白色片

【适应症】:代丁对成年慢性乙型炎患者能有效抑制HBV-DNA复制,对各种衍生型合对某些核苷酸类药物耐受性的乙型炎病毒都有活性,而且对米拉夫定耐药的变异株有明显抑制作用全性,能改善肝组织病毒学变化,阻断肝纤维化心。

【代丁药理作用】:

作用机制:阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV-DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV-DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。

抗病毒活性:在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5uM。

耐药性:对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV-DNA的患者进行了长期耐药性分析(96~144周),确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4~14倍,产生这种变异的6/6名患者的血清HBV-DNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5~3倍,产生这种变异的2/3名患者发生反跳。与阿德福韦耐药相关的变异发生率0~48周为0%(0/629),49~96周为2%(6/293),97~144周为1.8%(3/163),3年的累计发生率为3.9%。

交叉耐药性:在HBV-DNA多聚酶基因上含对拉米夫定耐药相关突变(rtL_180M,rtM204I,rtM204V,rtL180M+rtM204V,rtV173L)的重组HBV变异株,在体外对阿德福韦敏感。在含拉米夫定耐药相关变异HBV的患者中,阿德福韦酯也显示了抗HBV作用,其血清HBV-DNA下降的中位数为4.3log10拷贝数/毫升。含DNA多聚酶突变(rtT128N和rtR153Q或rtW153Q,与乙型肝炎免疫球蛋白耐药相关)的HBV变异株,在体外对阿德福韦敏感。体外研究显示,表达与阿德福韦耐药相关的rtN236T突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低2~3倍,而与阿德福韦耐药相关的rtA181V突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低3倍。

【代丁药代动力学】

文献报道:健康志愿者与慢性乙肝患者服用阿德福韦酯的药代动力学相似。单剂口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%,服用0.58~4.00h(中值=1.75h)阿德福韦最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.26ng/mL。AUC0-∞为220±70.0ng/h/mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除,末端消除半衰期为7.48±1.65h。阿德福韦在浓度范围为0.1-25ug/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9mL/kg。口服给药后,阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。口服阿德福韦酯10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。

健康中国男性受试者空腹口服单剂量10mg阿德福韦酯的研究结果分别为:AUC0-t为(224.75±69.67)ng/h/mL;AUC0-∞为(251.01±75.43)ng/h/mL;Cmax为(21.24±7.87)ng/mL;Tmax为(1.97±0.99)h;T1/2为(9.68±5.01)h。与国外研究结果相近似。

【用法和用量】

患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。

成人(18~65岁)

本品的推荐剂量为每日1次,每次10mg,饭前或饭后口服均可。

治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。

患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次。

【不良反应】

国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)气胀、腹泻和消化不良。

国内临床研究中不良反应为白细胞减少(轻度)、腹泻(轻度)和脱发(中度)。临床研究中发生1例严重不良事件,为服用本品治疗29周后的1例急性粒细胞白血病M3型,经研究者判断与本品无关。

【禁忌症】阿德福韦酯禁止用于已证实对本品的任何组分过敏的患者。

【注意事项】

1、患者停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重,包括停止使用阿德福韦酯。因此,停止乙肝治疗的患者应密切监测肝功能,若必要,应重新进行抗乙肝治疗。

2、对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的患者,使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性。这些患者应密切监测肾功能并适当调整剂量。

3、使用阿德福韦酯治疗前,应对所有患者进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。使用抗乙肝治疗药物,如阿德福韦酯,会对慢性乙肝患者携带的未知或未治疗的HIV产生作用,也许会出现HIV耐药。

4、单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大,包括致命事件。

5、因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确,所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

未对孕妇和阿德福韦酯对HBV母婴传播的影响进行研究,因此,应对婴儿进行免疫,阻止婴儿感染乙肝病毒;目前尚不知道阿德福韦是否会分泌到人的乳汁,哺乳期妇女使用本品应避免授乳。

【儿童用药】

阿德福韦酯在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。本品不宜用于儿童和青少年。

【老年患者用药】

阿德福韦酯在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚未明确。

【规格】10mg*14片/瓶

【贮藏】阴凉处、密封保存。

【有效期】暂定18个月。

【批准文号】国药准字H20050803

 代丁(阿德福韦酯片)       天津药物研究院药业有限责任公司         参考价格147元/瓶

 


 

    编号
    药品名称
    通用名
    产地
    规格
    单位
    参考价(元)
    1062
    代丁(阿德福韦酯片)
    阿德福韦酯片
    天津药物研究院药业有限责任公司
    10mg*14片/瓶
    160元

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