留可然的病理分析

核心提示:

留可然是一种芳香氮芥的衍生物,作为双功能的烷基化剂,由高度反应的ethylenimonium radical组成物产生烷基化作用。作用方式大概是Ethylenimonium衍生物在螺旋形脱氧核糖核酸的两索间交互连锁,从而妨碍该细胞的复制。留可然临床用于何杰金氏病、数种非何杰金氏淋巴瘤、慢性淋巴瘤细胞性白血病、Waldenstrom氏巨球蛋白血症、晚期卵巢腺癌

留可然是一种芳香氮芥的衍生物,作为双功能的烷基化剂,由高度反应的ethylenimonium radical组成物产生烷基化作用。作用方式大概是Ethylenimonium衍生物在螺旋形脱氧核糖核酸的两索间交互连锁,从而妨碍该细胞的复制。留可然临床用于何杰金氏病、数种非何杰金氏淋巴瘤、慢性淋巴瘤细胞性白血病、Waldenstrom氏巨球蛋白血症、晚期卵巢腺癌。我们一起来走近留可然,了解留可然
  留可然的功能主治:可治疗何杰金氏病,慢性淋巴瘤细胞性白血病,Waldenstrom氏巨球蛋白血症,晚期卵巢腺癌,乳腺癌,细胞毒类,骨髓抑制。
  留可然的作用方式:苯丁酸氮是一种芳香氮芥的衍生物,作为双功能的烷基化剂,由高度反应的ethylenimonium radical组成物产生烷基化作用。作用方式大概是Ethylenimonium衍生物在螺旋形脱氧核糖核酸的两索间交互连锁,从而妨碍该细胞的复制。
  留可然的用法用量:作为单药治疗的标准剂量为0.2毫克/公斤体重/日,持续治疗4至8周。该药作为氮芥nitrogen mustard的代用药,它的毒性作用较氮芥小,但疗效与之类似。留可然的的开始剂量为0.15毫克/公斤体重/日直至白细胞总计数降至10,000/微升(mcl)。第一个疗程结束后四周可以再次进行治疗,剂量为0.1毫克/公斤体重/日。推荐的开始剂量为6至12毫克/日,直至白细胞减少,以后剂量减至2至8毫克/日,治疗时间随病情而定。单一药物治疗标准量为0.2毫克/公斤体重/日,4至6周。也可以用0.3毫克/公斤体重/日直至白细胞减少。维持剂量用0.2毫克/公斤体重/日,并且白细胞可维持在4,000/立方毫米以下。实际应用时,维持疗程可以用药2-4周,每疗程间相隔2-6周。
    留可然适用于霍奇金病 数种非霍奇金淋巴瘤 慢性淋巴细胞性白血病 瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症 晚期卵巢腺癌 对于部分乳腺癌病人也有明显的疗效
  留可然中苯丁酸氮是一种芳香氮芥的衍生物,作为双功能的烷基化剂,由高度反应的组成物产生烷基化作用。可形成不稳定的乙撑亚胺而发挥其细胞毒作用,干扰 DNA 和 RNA 的功能。在常规剂量下,其毒性较其他任何氮芥类药物小。对增殖状态的细胞敏感,特别对 G1 期与 M 期的作用最强,属细胞周期非特异性药物。对淋巴细胞有一定的选择性控制作用。作用方式大概是衍生物在螺旋形脱氧核糖核酸的两索间交互连锁,从而妨碍该细胞的复制。口服吸收完全,生物利用度大于 70% ,在 1 小时内,脏可达最高的组织浓度。其代谢产物苯乙酸氮芥于用药后 2 ~ 4 小时在血浆中达峰值,其血浆浓度与原形相当,半衰期 1 ~ 2 小时,药时曲线下面积大,具有双功能烷化剂作用。 24 小时内 60% 的药物随尿排出,其中 90% 为苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。部分的药物分子有亲脂肪特性而储存于脂肪中,从而延长本品的临床作用时间。
  留可然是一种较强的细胞毒类药物,仅在有经验的医生指导下方可用药。外层无缺损的药片无危险性,但不可以分割留可然药片。肾功能损害的病人:由于氮质血症增加骨髓抑制作用,用药时在监测上更应加倍注意 功能损害的病人:留可然的代谢作用仍在研究当中,对于明显地有肝功能损害者,用药剂量应减少。突变和致癌作用:苯丁酸氮芥可以造成男性染色单体或染色体的破坏。药物交互作用:动物实验显示病人接受苯丁唑酮phenylbutazone时需减少苯丁酸氮芥的剂量,因苯丁唑酮加强苯丁酸氮芥的毒性。妊娠期和哺乳期的应用:对生育能力的作用:苯丁酸氮芥可能会抑制卵巢的功能,同时也有使用该药后引起月经异常、停经的报告。致畸作用:与其它细胞毒类药物一样,留可然有潜在的致畸作用。在妊娠期间,特别是妊娠的首三个月应尽可能避免使用苯丁氮芥哺乳期:接受留可然的母亲不应授乳。   副作用:最常见的副作用是骨髓抑制。其它不良反应的报告包括:发热、皮肤过敏、外周神经病变、间质性肺炎和无菌性膀胱炎。
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