利鲁唑——适应症和作用机制

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利鲁唑是一种谷氨酸拮抗剂,是目前公认的唯一能延缓肌萎缩侧索硬化症发展的药物,主要用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。

利鲁唑(2一氨基一6一三氟甲氧基苯并噻唑)是一种谷氨酸拮抗剂,是一种调节谷氨酸盐的药物,是目前公认的唯一能延缓肌萎缩侧索硬化症发展的药物,主要用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。

肌萎缩侧索硬化症(amyotrophic lateral selerosis,ALS)是一种选择性侵犯运动神经元的致命性、进行性神经系统变性疾病,多于40---50岁起病,男性患者多见,一般于发病后3~5年死亡。发病机制尚未完全清楚,谷氨酸兴奋毒性引起神经元变性是其主要机制之一。

据1月《美国精神病学杂志》(Am J Psychiatry. 2004;160:171-174)上发表的一项开放性研究说,利鲁唑对有抵抗性的抑郁病人有抗抑郁作用。

利鲁唑能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活,也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活,刺激依赖G蛋白的信号传导过程。在体外,本品能保护所培养的运动神经元免受谷氨酸激活的毒性影响,并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而导致的神经元死亡。

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