第三代磺酰脲类降糖药-格列美脲

• 日期：2011/2/22
• 来源：诺本医药编辑

    格列美脲为第三代磺酰脲类降糖药。与第一代磺脲类降糖药（如氯磺丙脲、甲苯磺丁脲）、第二代磺脲类降糖药（如格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列波脲等药物）相比，具有如下特点：
    1.具有多重降糖效应，口服降糖治疗效果增强。格列美脲具有三重降糖效应：第一，对第一时相和第二时相胰岛素分泌均有刺激作用，能够促进胰岛素分泌，可以有效降糖，使新诊断的糖尿病患者的血糖得到理想控制。第二，增加葡萄糖转运，能够促进肌肉组织和脂肪组织对葡萄糖的摄取，具有胰外增敏作用，可以改善胰岛素抵抗，防止高胰岛素血症的发生。第三，抑制肝葡萄糖合成，能够减少内源性葡萄糖的产生，可以降低基础血糖水平，防止餐后高血糖的发生。
    2.降糖又调脂，心血管安全性优于传统磺脲类药物。糖尿病与心脑血管疾病密切联系早已成为不争的事实。研究表明：HbA1c每降低1％，可使心肌梗死风险降低14％，心衰风险降低16％，脑卒中风险降低12％，微血管病变风险降低37％，外周血管病风险降低43％。由于格列美脲既有很好的降糖效果，又能改善患者血脂谱，可以降低患者的甘油三酯和低密度脂蛋白，同时升高高密度脂蛋白，且不增加体重，适合用于超重或肥胖的2型糖尿病患者。另外，格列美脲并不会影响心肌细胞的工作，使心血管安全性大大提高，让糖尿病患者获益更
     3.服药方法简便，每天1次顿服即可。格列美脲口服后可完全吸收，半衰期长，每日1次口服即可良好控制血糖。一般初始剂量为1mg，以后可根据需要每1～2周增加1次剂量，多数患者的治疗剂量为2～4mg。格列美脲应于每日早餐之前1次顿服，服药后不要忘记进餐。研究表明，随着糖尿病病情的改善，机体对胰岛素的敏感性逐渐增加，对药物的需要量就逐渐减少。所以，为了防止低血糖的发生，在糖尿病得到控制后，患者应在血糖监测的前提下适当减少用药剂量，使用维持剂量（1～2mg）长期治疗。
     4.不良反应减少，用药安全性提高。格列美脲对心血管钾通道的作用弱于其他磺脲类降糖药，故心血管不良反应少，患者的耐受性较好。
总体来说，格列美脲的安全性较其他磺脲类降糖药有所提高，其主要不良反应是低血糖，发生率约为0.9%～1.7%。因此，医生需建议患者在服药期间，外出时应随身携带一些糖果、点心或甜饮料，以备低血糖时急用。其他可能出现的不良反应有眩晕、无力、头痛及恶心等，一般症状轻微，无需停药。