诺本专科新特药房推荐：格列卫胶囊
格列卫胶囊的概述
在欧洲、美国以及其他国家格列卫已被批准用于不能手术切除或转移的Kit (CD117)阳性的胃肠道间质肿瘤（GIST）的治疗。在日本，批准用于治疗Kit (CD117)阳性的胃肠道间质肿瘤（GIST）。
在欧洲，格列卫也被批准用于新诊断的、不适宜骨髓移植的费城染色体阳性慢性髓性白血病的一线治疗。在美国，格列卫已被批准用于治疗新诊断的成人慢性髓性白血病慢性期以及干细胞移植后复发或α干扰素治疗抵抗的儿童慢性髓性白血病慢性期的治疗。在日本，格列卫批准用于成人各期的费城染色体阳性慢性髓性白病的治疗。另外，格列卫在全球超过90个国家被批准用于费城染色体阳性慢性髓性白血病的急变期、加速期及干扰素治疗失败的慢性期病人的治疗。
格列卫的疗效主要是基于在治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病的病人中获得的血液学缓解、细胞遗传学缓解和无疾病进展生存，以及胃肠道间质肿瘤病人中的客观反应率的数据而得到的。
格列卫批准用于治疗CML一线用药
广州平价专科药房消息：2007年11月6日，中国SFDA免临床试验批准了格列卫（甲磺酸伊马替尼，Glivec）治疗慢性髓性白血病（Ph+ CML）新适应症：用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+ CML）的慢性期、加速期和急变期。至此，格列卫在中国获得了Ph+ CML的各个病期一线治疗适应症，包括3岁以上的儿童和成人患者。
格列卫（甲磺酸伊马替尼）是世界上第一个分子靶向治疗药物，开创了肿瘤分子靶向治疗的时代。既往最好的Ph+ CML治疗方法――骨髓移植5年生存率62%，而根据大型国际临床研究（IRIS）结果显示：使用格列卫治疗慢性初诊的CML患者因CML疾病而导致的5 年死亡率>5%。目前格列卫已经成为国际上一线治疗慢性期成人Ph+ CML的首选治疗方法。
自格列卫于2002年在中国上市以来，已经救助的数以千计的CML患者。格列卫（甲磺酸伊马替尼，Glivec）在中国的新适应症的批准，必将让更多的中国Ph+ CML患者从格列卫的治疗中获得更长的无病生存，更好的生活质量。
格列卫胶囊的疗效
格列卫治疗慢性粒细胞白血病临床疗效
目的：评价格列卫治疗慢性粒细胞白血病(CML)的效果和不良副作用。方法：CML慢性期(CP)患者口服格列卫400mg/d。慢性粒细胞白血病CML加速期、急变期(BC)患者口服格列卫400mg-600mg/d。
结果：11例CML-CP患者均取得血液学完全缓解(HCR)。9例CML-AP和CML-BC患者4例取得HCR(37％)。7例CML-CP患者在3个月～6个月内4例取得遗传学完全缓解(56％)。CML—CP患者Ⅲ级白细胞(WBC)减少1例，血小板(BPC)减少2例。CML-AP和CML-BC患者，4例发生Ⅲ级-Ⅳ级WBC减少和BPC减少。而非血液学不良副作用，无Ⅲ级或Ⅳ级以上的毒副作用。
结论：格列卫治疗慢性粒细胞白血病CML-CP具有较高的HCR和细胞遗传学反应，CML-BC患者亦可取得较好的血液学反应。格列卫不良副作用发生率低。慢性粒细胞白血病CML-CP患者为安全。而CML-AP和CML-BC患者治疗期间，需加强支持治疗。
格列卫治疗胃肠道间质瘤术后复发疗效及不良反应研究
四川大学华西医院肿瘤生物治疗科在2003年8月至2005年l2月对10例术后复发的胃肠道间质瘤（GIST）患者使用格列治疗，观察其临床疗效及不良反应。
胃肠道间质瘤（GIST）患者10例，其中男性6例，女性4例，年龄27～72岁，中位年龄5l岁。经病理证实的胃肠道间质瘤（GIST）患者，CDll7表达阳性，且至少有一个客观可测量病灶；体能状况评分(ECOG)≤3；心、肝、肺、肾等重要脏器无严重障碍；既往是否接受放、化疗等其它治疗不限，但终止治疗时间在4周以上。根据个体化治疗原则，按患者不同病情分别给与不同剂量。
疗效研究结果
6例患者在服用格列卫l周～1个月后都自觉腹痛、纳差等症状有所改善，3个月后行CT检查评价疗效。结果10例患者中9例可评价疗效。结果见下表，其中有效率(CR+PR)为66．6％，疾病控制率(CR+PR+SD)为88．8％。完全缓解患者用药前后的CT检查结果，入院时复查肿块大小为14.1x8.7x 6.4cm，格列卫治疗3个月后肿块大小已缩小为7.2x5.3x3.1cm，6个月后肿块已全部消失达到CR。而疾病进展病例其腹、盆腔及肝多发转移，此前曾多次手术，最终在停药 2个月后死亡。出院后均继续按原量服用格列卫，随访8例，失访 l例，随访5个月后，CT复查病情无进展
疗效 人数 占可评价疗效人数比率
完全缓解（CR） 1 11.1％
部分缓解（PR） 5 55.5％
疾病稳定（SD） 2 22.2％
疾病进展（PD） 1 11.1％
合计 9 100%
毒理作用研究结果
水肿7例，6例为眼睑周围水肿，1例表现为下肢足背水肿，2例经利尿后改善。乏力6例，均自觉有不同程度的疲乏无力感。腹痛腹泻及恶心呕吐等消化道症状各出现4例，但程度较轻，均为I-Ⅱ度，未行特殊处理。皮疹3例(33.3％)，发生部位多在腹背及上肢，1例需对症处理。另外，听力下降及结膜炎各出现1例(11．1％)，前者继续用药，未行特殊处理，1周左右逐渐恢复正常；而后者表现为左眼球结膜下出血，经停药对症治疗后好转。
格列卫通名为甲磺酸伊马替尼，是第一个上市并用于临床的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，它被FDA批准用于治疗慢性粒细胞白血病及胃肠道间质瘤，它的主要作用是能选择性地结合于某些相关的酪氨酸激酶受体，如C-KIT受体、PDGFRA受体、BCR－ABL受体及干细胞因子受体SCFR等的三磷酸腺苷结合位点，阻止磷酸基团从三磷酸腺苷向蛋白质底物的转移，使之不能催化底物酪氨酸残基的磷酸化而激活下游效应分子的信号转导，从而抑制细胞增殖而诱导细胞凋亡。本研究中其总体有效率及疾病控制率也与国内外报道相近，其远期疗效目前仍在观察中。而毒副作用研究结果显示，大多数患者对其不良反应可以耐受，少数需要治疗，安全性相对较好。
虽然目前格列卫高效低毒的特点在治疗胃肠道间质瘤（GIST）方面取得较好疗效，但是随着治疗时间延长可能出现获得性耐药。因而对格列卫长期疗效、最佳疗效、耐药问题等有待进一步的临床试验进行研究。（来源：医学研究）
格列卫的副作用
服用格列卫的多数患者在不同时间经历过不良反应。多数不良反应为轻或中度，仅有2％的慢性期患者，3％的加速期患者和5％的急变期患者因不良事件而中断治疗。最常见的副作用包括恶心、皮肤水肿、肌肉痉挛、皮疹、呕吐、腹泻、出血、乏力、头痛、关节痛、咳嗽、头晕、消化不良和呼吸困难，以及嗜中性粒细胞减少症和血小板减少症。
多数患者在服用格列卫甲磺酸伊马替尼期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状，常难以明确他们的因果关系。临床试验过程中，因药物相关的不良反应而停药者，在α-干扰素治疗失败的慢粒慢性期患者中仅占1%，加速期中约占2%，慢粒急变期占5%。
最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心（50-60%），呕吐，腹泻、肌痛及肌痉挛，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有浮肿和水潴留，发生率分别为47-59%和7-13%，其中严重者分别为1-3%和1-2%。大多数患者的浮肿表现为眶周和下肢浮肿，也有报告为胸水、腹水、肺水肿和体重迅速增加的，此时通常暂停药，用利尿剂或给予某些支持治疗。个别患者情况严重，甚至威胁生命。有1例慢粒急变患者因并发胸水、充血性心力衰竭和肾功能衰竭的复杂临床情况而死亡。这些不良反应的发生率与剂量有一定关系，多见于每天≥(greaterthanorequalto)600mg时。
格列卫对心脏副作用较大，但不应停止使用
托马斯-杰弗逊大学杰弗逊医学院医学授课教师弗尔斯医生称，格列卫可以对白血病起到良好的治疗效果，也可能会使一些病人心力衰竭。《自然医学》杂志电子版23日刊登了他的研究报告。弗尔斯是根据有10名服用格列卫的慢性粒细胞性白血病病人出现了严重的瘀血性心脏衰竭症状后开始这项研究工作的。这十名出现心脏衰竭症状的病人是在德州大学安德森癌症中心服用格列卫的。他们在服用格列卫之间并没有心脏疾病症状，这些症状是在服药两个月至十一个月后出现的。
弗尔斯在接受电话采访时称：“格列卫是一种效果出色的药，那些患有白血病的病人应当继续服用它。它肯定是一种救命药。它不会因为对心脏产生副作用而退出市场。”
弗尔斯称，他试图让人们注意到格列卫和其它类似药品可能会对心脏产生重大副作用，医生们应当对此加以注意，关注相关症状。那些出现症状的病人可以接受心脏治疗。
弗尔斯的工作没有改变：“格列卫积极的益处风险比例。数千名患癌症和其它威胁生命疾病的病人正在服用格列卫。”
格列卫的慈善援助项目
格列卫胶囊在肿瘤研究领域居世界领先的诺华公司在最初的临床试验取得突出效果后，加速开发并上市了创新药品格列卫，并创立和实施了造福中国及世界各国患者的“格列卫全球患者援助项目”。
格列卫研发小组、监管机构、科学家和患者合作，加速了格列卫的生产和审批程序，使得这项对抗致命性疾病的治疗方法能够为世界各地的患者和他们的家庭带来福音。正是因为格列卫有可能挽救患者的生命，一个全新的患者援助计划——格列卫全球患者援助项目（GIPAP）应运而生。该项目通过与当地政府合作，保证了那些符合参加该计划的最贫困的患者免费获得格列卫。
诺华公司格列卫中国患者援助首先接触到最贫困的患者，然后确定哪些患者不能由政府或个人保险得到足够的医疗保障。2003年，诺华公司与中国政府有关部门及中国大陆最大的全国性慈善组织之一——中华慈善总会携手推出了格列卫中国患者援助项目。据中华慈善总会会长范宝俊先生介绍：“到目前为止，格列卫中国患者援助项目已经为大约800名亟需治疗的慢性粒细胞白血病（CML）和胃肠道间质肿瘤（GIST）患者免费提供了格列卫，” 诺华公司与中华慈善总将会继续与中国政府合作，扩大该援助项目的参与范围，以期能够向更多有需要的患者提供援助。